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杀菌剂作用机理及抗药性编译
—以代码(FRAC2022)排序
本文中涉及作用机理英文大写字母的含义如下:A:核酸代谢(Nucleicacidsmetabolism);
B:细胞骨架和马达蛋白(Cytoskeletonandmotorprotein);C:呼吸作用(Respiration);D:
氨基酸和蛋白质合成(Aminoacidsandproteinsynthesis);E:信号转导(Signaltransduction);
F:脂质合成或运输/膜完整性或功能(Lipidsynthesisortransport/membraneintegrityor
function);G:膜中甾醇的生物合成(Sterolbiosynthesisinmembranes);H:细胞壁生物合成
(Cellwallbiosynthesis);I:细胞壁黑色素合成(Melaninsynthesisincellwall)。
鉴于专业水平有限,下文中会存在一些问题,望指正。同时也会及时跟踪,不断学习改
正。
1.杀菌剂抗性行动委员会FRAC1,B1,苯并咪唑氨基甲酸甲酯组。
化学结构分类、代表性品种和作用靶标位点:(1)苯并咪唑类:苯菌灵、多菌灵、麦穗
宁和噻菌灵。(2)硫菌灵类:硫菌灵、甲基硫菌灵。这些杀菌剂亦称MBC-杀菌剂(Methyl
BenzimidazoleCarbamates),主要影响微管蛋白的聚合。
抗性概况:许多真菌物种都存在抗药性,出现这种情况的原因是β-微管蛋白基因多个
靶位点突变,主要为E198A/G/K、F200Y。组内品种之间有正交互抗药性。与N-苯基氨基
甲酸酯类杀菌剂有负交互抗药性。抗药性风险高。见FRAC苯并咪唑类杀菌剂抗药性管理
指南。
2.杀菌剂抗性行动委员会FRAC2,E3,二甲酰亚胺类组。
代表性品种和作用靶标位点:乙菌利、菌核净、异菌脲、腐霉利和乙烯菌核利。这些
杀菌剂主要影响丝裂原活化蛋白/组氨酸激酶在渗透信号转导中的作用(os-1,Daf1)。
抗性概况:葡萄孢属和其他一些病原体有常见的抗药性。os-1中有几处突变,主要是
I365S。组内品种间普遍存在交互抗药性。抗药性风险中到高,见FRAC二甲酰亚胺类杀菌
剂抗药性管理指南。
3.杀菌剂抗性行动委员会FRAC3,G1,膜中甾醇的生物合成SBIⅠ组。
化学结构分类、代表性品种和作用靶标位点:(1)哌嗪:嗪氨灵。(2)吡啶类:啶斑肟
和啶菌噁唑。(3)嘧啶类:氯苯嘧啶醇和氟苯嘧啶醇。(4)咪唑类:抑霉唑、噁咪唑、稻瘟
酯、咪鲜胺和氟菌唑。(5)三唑类:氧环唑、联苯三唑醇、糠菌唑、环丙唑醇、苯醚甲环唑、
烯唑醇、氟环唑、乙环唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、己唑醇、亚胺唑、种菌唑、
氯氟醚菌唑、叶菌唑、腈菌唑、戊菌唑、丙环唑、硅氟唑、戊唑醇、四氟醚唑、三唑酮、
三唑醇和灭菌唑。(6)三唑啉硫酮:丙硫菌唑。这些杀菌剂是第Ⅰ组膜中甾醇生物合成抑制
剂(SterolBiosynthesisInhibitors(SBI)inmembranes),主要作用于甾醇生物合成中的C14-去
甲基酶(erg11/cyp51)(sterol14α-demethylase;EC54)。
抗性概况:去甲基化抑制剂(DeMethylationInhibitors,DMI),该组杀菌谱有较大不同。
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杀菌剂作用机理及抗药性编译—以代码(FRAC2022)排序
已知多种真菌都具有抗药性,机制包括cyp51(erg11)基因中的靶位点突变,例如V136A、
Y137F、A379G、I381V、cyp51启动子、ABC转运蛋白等。通常认为DMI-杀菌剂之间存在
交互抗药性,但与其他SBI组杀菌剂没有交互抗药性。抗药性风险中等。见F
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