抗肿瘤药物的分类及用药注意事项.docVIP

抗肿瘤药

分类

代表药物

副作用

直接影响DNA结构和功能

一、烷化剂〔4〕

1.氮芥——最早。淋巴瘤/慢淋/小肺。

2.环磷酰胺——淋巴瘤〔出血性膀胱炎-美司钠〕。

3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。

4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。

〔呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。

膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。TANG〕

二、铂类〔3〕

顺铂〔肾耳毒〕、卡铂〔骨髓〕、奥沙利铂〔神经毒〕

〔铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓TANG〕

三、抗生素〔2〕

丝裂霉素、博来霉素〔间质性肺炎〕

四、拓扑异构酶抑制剂〔2〕

I〔喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻〕

II〔首选：依托泊苷——小肺；替尼泊苷——脑瘤〕

干扰核酸合成

氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤

干扰RNA转录

柔红霉素、X柔比星〔心脏毒性〕

多么温柔啊，令人放心。

影响蛋白质合成

〔1〕长春XX〔神经毒性〕

〔2〕紫杉醇、多西他赛

调节体内激素平衡的药物

他莫昔芬、来曲唑、甲羟孕酮

靶向抗肿瘤药

吉非替尼、厄洛替尼、曲妥珠单抗〔赫赛汀〕、利妥昔单抗、西妥昔单抗

止吐药

甲氧氯普胺昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼

第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药

第一亚类破坏DNA的烷化剂

一、药理作用与临床评价

烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。

〔一〕作用特点

1.氮芥——最早应用。

2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著；

【适应证】

恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。

3.塞替派——癌，灌注。

4.卡莫司汀——脑瘤。

〔二〕典型不良反响

1.最常见——骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降〔例外：长春新碱和博来霉素〕。

2.恶心呕吐。

3.脱发。

4.口腔黏膜反响——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎〔口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞〕。

5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。

6.塞替派、白消安——高尿酸血症〔预防：别嘌醇〕。

7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。

8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。

呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。

膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。

二、用药监护

〔一〕骨髓抑制

治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。

对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子〔G-CSF〕，必要时给予抗菌药。

〔二〕抗肿瘤药药液外渗的应对

〔1〕立即停止注射。

〔2〕局部使用解毒剂：

①地塞米松+利多卡因局部封闭，冷敷〔禁忌热敷〕。

第二亚类破坏DNA的铂类化合物

——顺铂、卡铂、奥沙利铂。

一、药理作用与临床评价

〔一〕作用特点——与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止复制。

1.顺铂/卡铂——非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选药之一；

卡铂——小细胞肺癌和头颈区鳞癌。

2.奥沙利铂——胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一。

更有效抑制DNA合成，作用更强。

〔二〕典型不良反响

常见——消化道反响〔恶心、呕吐、腹泻〕、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症；骨髓功能抑制、过敏反响。

小结2——铂类不良反响TANG

铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓。

1.顺铂——恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性较重，骨髓功能抑制相对较轻；

2.卡铂——骨髓抑制较重，其他轻〔骨头卡住了TANG〕；

3.奥沙利铂——神经毒性〔包括感觉周围神经病〕，可导致永久性感觉异常和功能障碍。

二、用药监护

〔一〕顺铂——关注肾毒性——最常见、最严重。多可逆。

〔1〕鼓励多饮水〔3000～3500ml/d〕，利尿剂，使尿量维持在2500ml以上。

〔2〕监测血电解质、肾功能、尿液酸碱度、尿液颜色。

〔3〕抑制尿酸形成——碳酸氢钠碱化尿液+别嘌醇。

〔二〕卡铂——监护骨髓造血功能。监测：

①血细胞比容，血红蛋白测定，每周检査1次白细胞与血小板计数；

肿瘤。

博来霉素——皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌、食管癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌。

〔三〕典型不良反响

丝裂霉素

十分常见：骨髓抑制。恶心、呕吐。肝肾损害。

第四亚类拓扑异构酶抑制剂

一、药理作用与临床评价

〔一〕作用——抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及RNA合成。

1.拓扑异构酶I抑制剂

①喜树碱

②羟喜树碱

③依立替康、拓扑替康

2