凝胶制剂及总结1 - 工作总结 .docxVIP

或有机碱可将卡波姆中和成透明且稠厚的凝胶，释药快，无毒，无刺激，与皮肤、黏膜具有良好的藕合性，所成的将药物均匀分散或溶解到基质中，当然具体的制备工艺要根据药物的理化性质跟所要得到的制剂的性质设计。凝胶浓度的异丙醇为渗透促进剂，以高效液相色谱法(HPLC法

或有机碱可将卡波姆中和成透明且稠厚的凝胶，释药快，无毒，无刺激，与皮肤、黏膜具有良好的藕合性，所成的

将药物均匀分散或溶解到基质中，当然具体的制备工艺要根据药物的理化性质跟所要得到的制剂的性质设计。凝胶

浓度的异丙醇为渗透促进剂，以高效液相色谱法(HPLC法)检测二乙胺水杨酸，采用Franz扩散池，结果

。制法：取1．0g卡波姆940，加入适量纯化水中充分溶胀，另取纯化水适量，溶解丙二醇和甘油，并与上述

凝胶制剂由药物溶解或均匀分散于凝胶中制成。因凝胶能与作用部位紧密黏附，有较好的生物相容性，多通过皮肤、黏膜给药，也可口服发挥药效。由于凝胶吸水溶胀后形成的水化凝胶层对药物有一定的控制释放作用，现广泛用于缓释、控释系统，加上凝胶制剂本身具有透气性佳，不污染衣物，作用持久，使用方便等特点，近来对凝胶制剂的研究日益增多。

1.制剂类型

1.1按作用部位分

①皮肤用：此类制剂非常多，所用药物主要涉及抗细菌、抗病毒、抗真菌、解热镇痛激素、局部麻醉、解毒、维生素类以及许多具有祛瘀镇痛、活血通经、清热燥湿、泻火解毒、疗疮等作用的中药。

②口腔黏膜用：多用于治疗口腔厌氧菌感染及促进溃疡愈合，以硝咪唑类药物为主。

③眼贴膜用：盐酸地匹福林眼用凝胶剂，阿昔洛韦眼用凝胶。

④鼻粘膜用：复方环麻滴鼻凝胶剂，用于治疗急慢性鼻窦炎、过敏性鼻炎及感冒引起的鼻塞等。

⑤直肠粘膜用：直肠用凝胶剂来治疗小儿哮喘。

⑥口服：口服云南白药凝胶治疗消化道大出血。

1.2按剂型分

①普通亲水凝胶：凝胶制剂大多采用亲水性高聚物为基质，制成含药的普通亲水凝胶。

②复乳型凝胶：司盘．80和三乙醇胺为复乳的乳化剂，以羧甲基纤维素钠(CMC．Na)和

聚乙烯醇(PVA．124)作为混合型亲水凝胶基质，制成W／O／W复乳凝胶剂，具有药物浓度高、不易挥发、作用持久的特点。

③脂质体凝胶：为解决皮肤或黏膜给药所致的药物不良反应问题，将剂型改作脂质体。有报道对硝酸益康唑脂质体凝胶和盐酸丁卡因脂质体凝胶进行研究，取得满意效果。

2.常用基质

凝胶是由大分子材料交联成网状结构作为骨架，凝胶基质多为单独或联合使用亲水性高聚物的大分子材料，基质的选择对凝胶剂的流变学性质及释药性有重要影响。常用基质有以下几种。

①丙烯酸树脂类：以卡波姆为代表，还有以1％交联聚丙烯酸钠-400(SDL-B一400)为基质的。卡波姆，又名卡波普(carbopo1)为一类由丙烯酸与烯丙基蔗糖或季戊四醇交联而成的高分子聚合物，根据聚合度的不同，形成了多种规格的产品。卡波姆易溶于水形成酸性胶体溶液，加无机碱或有机碱可将卡波姆中和成透明且稠厚的凝胶，释药快，无毒，无刺激，与皮肤、黏膜具有良好的藕合性，所成的凝胶还具有良好的乳化性和成膜性，目前已成为最常用的理想的凝胶基质。

②纤维素衍生物：常用的有CMC—Na、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)羧甲基淀粉钠等。

③乙烯聚合物：常用的有聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)等。④天然树胶：有西黄耆胶、果胶、明胶、海藻酸、黄原胶、琼脂等。

3.几种凝胶基质的配方举例

①芩柏凝胶的最佳基质配方为：羟丙甲基纤维素2．5％，卡波姆0．75％，三乙胺0．75％，甘油5％，丙二醇5％，，氮酮2％。（加入药物、蒸馏水等总重的比例）

②盐酸米诺环素微球凝胶基质处方：卡波姆9401．0g，丙二醇10g，甘油10g，氢氧化纳钠0．2g，加纯化水至100g。制法：取1．0g卡波姆940，加入适量纯化水中充分溶胀，另取纯化水适量，溶解丙二醇和甘油，并与上述卡波姆溶液混合均匀，边搅拌边加入氢氧化钠溶液，使其成为凝胶基质。取基质7．8g，加入2．2g微球搅拌均匀即得2％

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大出血。1.2按剂型分①普通亲水凝胶：凝胶制剂大多采用亲水性高聚物为基质，制成含药的普通亲水凝胶。②考察指标，分别对不同种类的高分子材料制成的小儿哮喘直肠凝胶剂进行了透析膜和家免直肠2种体外释放实验，或有机碱可将卡波姆中和成透明且稠厚的凝胶，释药快，无毒，无刺激，与皮肤、黏膜具有良好的藕合性，所成的皮肤层形成药物贮库，使药物缓慢释放，具有长效、减低不良反应等优点，是皮肤局部给药的较理想的载体。凝胶盐酸米诺环素微球凝胶剂。其稳定性较