体内药物分析 手性药物HPLC法课件.pdfVIP

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高效液相色谱

拆分法

第一节、概述

空间结构不能

重叠，互为镜像关

系的立体异构体为

对映体异构体，简

称对映体（

enantiomer），相

应的药物称为手性

药物。

1

偏振光和比旋光度

光是一种电磁波，光波的振动方向与光

的前进方向垂直。

如果让光通过一个象栅栏一样的Nicol棱(起偏

)就不是所有方向的光都能通过，而只有与棱镜晶轴

方向平行的光才能通过。这样，透过棱晶的光就只能

在一个方向上振动，象这种只在一个平面上振动的光，

称为平面偏振光，简称偏振光或偏光。

2

那么，偏振光能否透过第二个Nicol棱(检偏)

取决于两个棱镜的晶轴是否平行，平行则可透过；否

则不能通过。如果在两个棱镜之间放一个盛液管，里

面装入两种不同的物质：

3

结论：物质有两类：

（1）旋光性物质——能使偏振光振动面旋转的性

质，叫做旋光性；具有旋光性的物质，叫做

（2）非旋光性物质——不具有旋光性的物质，叫

做非旋光性物质。

旋光性物质使偏振光旋转的角度，称为旋光，

以“”表示。

4

旋光仪polarmeter：

定量测量液体或溶液的旋光程度的仪器

在有机化学中，凡

是手性分子都具有旋光

性，而非手性分子则没

有旋光性。

5

对映异构体

具有镜像与实物关系的一对旋光异构体。

外消旋乳酸

(S)-(+)-乳酸(R)-(-)-乳酸

()-乳酸

mp53Cmp53Cmp

比旋光度151515

18C

[]=+3.82[]=-3.82

DD

[]=0

D

pKa=3.79(25C)pKa=3.83(25C)pKa=3.86(25C)7

药物分子的手性标记通常采用R/S序列标记法。

对映体的命名R\S命名原则

（1）按次序规则排出各取代基的顺序ABCD

a.原子序数大小规则—序数大的原子优先

b.同位素规则—原