中枢兴奋药教学课件.pptxVIP

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概述

中枢兴奋药(centralstimulants)

选择性兴奋中枢神经系，提高中枢

神经系统(aang活动的药物.

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分类

C.

对各中枢兴备的选择性不同

1)兴奋大脑皮质：咖啡因，哌甲酯

2)兴奋延脑画高呼吸中枢：尼可刹米，二甲

弗林，洛贝林等

3)兴奋脊髓：士的宁

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-D.

.B.

第1节主要兴奋大脑皮质的药物

咖啡因

哌甲酯

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咖啡因(caffeine)

药理作用

□属于甲基黄嘌呤类(methylxanthines),咖啡豆(1%)和茶叶(1%-5%)中的主要生物域。1,3,7-三甲基，-2,6-二氧嘌呤

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l。中枢作用

1)小剂量(50-200mg)选择性兴奋大脑皮质，思

敏捷，减轻(iamg)疲劳感，消除睡意，提高工作效

率，

2)较大剂量(250-500mg)直接奋延髓呼吸中

和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。

3)中毒剂量(大于800mg)直接兴

奋脊髓，引起惊厥。

.B.

-D.

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C.

2。心肌和平滑肌作用：

口直接增强心肌收缩力，加快cakn心率，增强心输

出量。

口松弛外周血管平滑肌，降低外周血管阻力，增加冠脉流

■直接收缩大脑小动脉肌层，脑血管阻力增加，血流量减少。(用于缓解偏头痛)

■舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分

泌。

■增加肾小球滤过率，减少肾小管对Na+的重吸收，产

生利尿作用。

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[作用机制]

1)Caffein可竞争性拮抗萃二氮卓受体，降低C1-电导，

使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。

2)抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP,从而发挥交感

神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。

3)促进(eain)细胞内钙库释放Ca²+,抑制钙库对Ca²*的重摄

取，增加细胞内游离Ca²*浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加。

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ModelofCrChannel

BenzodiazepineSite

BarbiturateSite

PicrotoxinSite

SteroidSite

GABASite

临床……………应用

□主要用于治疗因严重感染、中枢抑制药中

毒引起的呼吸及循环衰竭。

」与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗

偏头痛。

与解热镇痛抗炎药配伍制成复方制剂，

治疗一般性头痛、感冒。

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不良反应

□少见且较轻

过度兴奋大脑皮质导致兴奋、不安、心悸，

中毒cmngm剂量可以出现增妄、甚至惊厥。

婴儿高热、消化性溃疡者慎用。

咖啡因、安钠咖(苯甲酸钠咖啡因)属一类

精神药品管理范围

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HO

C—OCII₃

HN

哌(醋)甲酯

methylphenidate

利他……林(ritalin)

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药理作用

作用性质与具有中枢兴奋作用的交感jos胺

苯丙胺类似，属一类精神药品管理范围

促进中枢神经末梢兴奋性胺类神经递质NE

或DA的释放，以及抑制它们的再摄取。

兴奋中枢作用温和，对精神兴奋强于运动兴奋，

较大剂量能兴奋呼吸中枢，过量也可以引

起惊厥。

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临床…应用

1.小儿遗尿症：兴奋c大脑皮质，易被尿

意唤醒。

2.儿童多动症：促进脑干网状结构上行激动

系统内NE,DA,5-HT释放。

3.解除中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑

制。

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不良反应

口偶见失眠、兴奋、心悸m、焦虑。大剂量

可是血压开高、头痛。长期服用可产生耐受

性和依赖性，抑制儿童发育。

■癫痫、高血压、青光眼患者禁用。

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第二节促脑功能………恢复药

口吡拉西坦(piracetam,脑复康)

甲氯夯酯(mecrorenoxate,氯酯醒

■胞磷胆碱(amjantciticoline,胞二磷胆

碱(anjim)

■吡硫酵yritnol)

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吡拉西坦

piraceta

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药理作用]

■GABA衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能

口作用于大脑前额叶皮层，通过(og)受体的变构效应，抑

制a-氨基-3-羟基-4-异恶唑(AMPA)受体脱敏和失活，进

而增强AMPA受体功能。

」促进中枢海马Ach释放，增加前额叶皮层M受体的密度

0

口直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中ATP/ADP比值。

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临床…………应用

□阿尔茨海默病，