抗恶性肿瘤药物.pptVIP

*抗恶性肿瘤药物*2.干扰核蛋白体功能的药物?三尖杉酯碱(harringtonine)：抑制蛋白质合成起始阶段，使核蛋白体分解，释出新生肽链，抑制有丝分裂；急粒、急单（急非淋）；心肌损害。3.影响氨基酸供应的药物G1?L-门冬酰胺酶(asparaginase)：急淋；过敏反应、精神症状。第30页，讲稿共43页，2023年5月2日，星期三*抗恶性肿瘤药物*五、调节体内激素平衡的药物补充或拮抗?调节平衡糖皮质激素：急淋、恶性淋巴瘤、慢淋雌激素：前列腺癌、绝经期乳腺癌雄激素：晚期乳腺癌选择性雌激素受体调节药：如他莫昔芬:乳腺癌,卵巢癌第31页，讲稿共43页，2023年5月2日，星期三抗恶性肿瘤药物抗恶性肿瘤药物关于抗恶性肿瘤药物第1页，讲稿共43页，2023年5月2日，星期三*抗恶性肿瘤药物*概述目前治疗措施：化疗、放射、手术、中医、免疫疗法、基因治疗、肿瘤疫苗、抗体恶性肿瘤癌肉瘤白血病第2页，讲稿共43页，2023年5月2日，星期三*抗恶性肿瘤药物*抗恶性肿瘤药三大手段：化疗、外科手术和放射治疗化疗从姑息性目的向根治目标迈进抗恶性肿瘤药正从传统的细胞毒类药物向针对机制的多环节作用的新型抗恶性肿瘤药发展肿瘤内科学的进步促进了肿瘤的治疗向综合治疗方向发展第3页，讲稿共43页，2023年5月2日，星期三*抗恶性肿瘤药物*肿瘤细胞生物学与药物治疗关系细胞周期细胞凋亡细胞的增殖失控与端粒酶细胞分化侵袭和转移肿瘤抑制基因的失活原癌基因的激活第4页，讲稿共43页，2023年5月2日，星期三*抗恶性肿瘤药物*化疗适应证造血系统恶性肿瘤：白血病、多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤;某些化疗效果好的实体瘤：皮肤癌、绒癌、恶性葡萄胎、睾丸癌、小细胞肺癌;实体瘤术后或放疗后的巩固治疗,或有复发和播散者;实体瘤已有广泛转移，不适于手术或放疗者.第5页，讲稿共43页，2023年5月2日，星期三*抗恶性肿瘤药物*化疗的两大障碍毒性反应耐药性第6页，讲稿共43页，2023年5月2日，星期三*抗恶性肿瘤药物*恶性肿瘤治疗的新药物生物反应调节药:干扰素,免疫治疗、细胞因子肿瘤细胞诱导分化药:维A酸肿瘤细胞凋亡诱导药:亚砷酸,抗肿瘤侵袭及转移药新生血管生成抑制药:Avastin肿瘤耐药性逆转药:维拉帕米,环孢素肿瘤基因治疗药物:目的基因、抑癌基因纳米药物（抗体包衣、高分子包裹、磁性）第7页，讲稿共43页，2023年5月2日，星期三*抗恶性肿瘤药物*第一节抗肿瘤药物的分类

及作用机制一根据药物化学结构和来源分类烷化剂:氮介类,乙烯亚胺类,亚硝胺类等抗代谢药:叶酸,嘧啶,嘌呤类似物抗肿瘤抗生素:丝裂霉素,博来霉素,放线菌素等;抗肿瘤植物药:长春碱类,喜树碱类,紫杉醇等激素:肾上腺皮质激素,雌激素,雄激素及其拮抗药;其它:铂类配合物和酶等第8页，讲稿共43页，2023年5月2日，星期三二、作用机制

1.细胞生物学机制

肿瘤细胞的共同特点：增殖基因被开启或激活，分化基因被关闭或抑制?无限增殖状态

机制：抑制增殖;诱导分化；诱导死(凋）亡;第9页，讲稿共43页，2023年5月2日，星期三*抗恶性肿瘤药物*第10页，讲稿共43页，2023年5月2日，星期三*抗恶性肿瘤药物*生长比率（growthfraction，GF）:肿瘤细胞增殖群/全部肿瘤细胞群;控制点（checkpoint）:G1/S期,S/G2期,G2/M期的交界点;细胞周期非特异性药物(CCNSA):能杀灭处于增殖周期各时相的细胞,甚至G0期细胞的药物;细胞周期(时相)特异性药物(CCSA):仅对增殖周期的某些时相敏感而对G0期细胞不敏感的药物.第11页，讲稿共43页，2023年5月2日，星期三*抗恶性肿瘤药物*2.生物化学机制?干扰核酸生物合成:阻止叶酸辅酶形成