抗微生物药课件.ppt

*五、抗真菌抗生素2、克黴唑屬咪唑類，是人工合成的廣譜抗真菌藥。[理化性質]為白色結晶性粉末，難溶於水。*五、抗真菌抗生素[藥動學]內服易吸收，單胃動物約4h可達血藥峰濃度，廣泛分佈於體內各組織和體液中。主要在肝臟代謝失活，代謝物大部分由膽汁排出，很小部分經尿排泄。*五、抗真菌抗生素[作用]內服的抑制真菌藥，對淺表真菌的作用與灰黃黴素相似，對各種皮膚真菌(小孢子菌、表皮癬菌和毛髮癬菌)有強大的抑菌作用。對深部真菌作用較兩性黴素B差。*五、抗真菌抗生素應用：臨床主要用於小孢子菌、毛癬菌及表皮癬菌引起的各種皮膚真菌病，如犢牛、馬屬動物、犬和家禽的毛癬、兔禿毛癬。應用時要注意：克黴唑無直接殺真菌作用，只能保護新生細胞不受侵害，因此，必須連續用藥至受感染的角質層完全為健康組織所替代為止。製劑與用法見書上介紹。*（一）四環素類獸醫臨床常用的有：四環素、土黴素、金黴素、多西環素等。按其抗菌活性大小順序依次為：1、米諾環素、2、多西環素、3、美他環素、4、金黴素、5、四環素、6、土黴素。*（一）四環素類1、土黴素又名：氧四環素。由土壤鏈黴菌的培養夜中提取獲得。[理化性質]為淡黃色的結晶性或無定形粉末；在日光下顏色變暗，在鹼性溶液中易被破壞失效。在水中極微溶解，易溶於稀酸、稀堿。常用其鹽酸鹽，易溶於水，水溶液不穩定，宜現用現配。*（一）四環素類[藥動學]①吸收——內服吸收均不規則、不完全，主要在小腸的上段被吸收。胃腸道內的鎂、鈣、鋁、鐵、鋅、錳等多價金屬離子，能與本品形成難溶的贅合物，而使藥物吸收減少，因此不宜與含多價金屬離子的藥品或飼料、乳製品共服。內服後，約2～4h血藥濃度達峰值。反芻獸不宜內服給藥，原因是吸收差，血液難於達到治療濃度，並且能抑制胃內微生物的活性。馬使用量過大或過長會出現腹瀉。*（一）四環素類②分佈——吸收後在體內分佈廣泛，易滲入胸、腹腔和乳汁；亦能通過胎盤屏障進入胎兒迴圈；在腦脊液的濃度低。體內儲存於膽、脾，尤其易沉積於骨骼和牙齒（四環素牙）;*（一）四環素類③排泄——可在肝內濃縮，經膽汁分泌，膽汁的藥物濃度約為血中的10～20倍。有相當一部分可由膽汁排入腸道，並再被吸收利用，形成“肝腸迴圈”，從而延長藥物在體內的持續時間。主要由腎臟排泄，在膽汁和尿中濃度高，有利於膽道及泌尿道感染的治療。但當腎功能障礙時，則減慢排泄，延長半衰期，增強對肝臟的毒性。*（一）四環素類[藥理作用]①抗菌譜——為廣譜抗生素，起抑菌作用。除對革蘭氏陽性菌和陰性菌有作用外，對立克次氏體、衣原體、支原體、螺旋體、放線菌和某些原蟲亦有抑制作用。在革蘭氏陽性菌中，對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、炭疽桿菌、破傷風梭菌和梭狀芽胞桿菌等的作用較強，但其作用不如青黴素類和頭孢菌素類;在革蘭氏陰性菌中，對大腸桿菌、沙門氏菌、布魯氏菌和巴氏桿菌等較敏感，而其作用不如氨基糖苷類和氯黴素類。*（一）四環素類②作用機理——是干擾細菌蛋白質的合成。它對蛋白質合成的抑制與鏈黴素相似，但作用較弱。③耐藥性——細菌能產生耐藥性，但產生較慢。四環素類之間存在交叉耐藥性，對一種藥物耐藥的細菌通常也對其他的四環素類耐藥。*（一）四環素類[應用]（1）大腸桿菌或沙門氏菌引起的下痢，例如犢牛白痢、羔羊痢疾、仔豬黃痢和白痢、雛雞白痢等;（2）多殺性巴氏桿菌引起的牛出敗、豬肺疫、禽霍亂等;（3）支原體引起的牛肺炎、豬氣喘病、雞慢性呼吸道病等;（4）局部用於壞死桿菌所致的壞死、子宮膿腫、子宮內膜炎等;（5）血孢子蟲感染的泰勒焦蟲病、放線菌病、鉤端螺旋體病等。*（一）四環素類[不良反應]①局部刺激:鹽酸鹽水溶液屬強酸性，刺激性大，最好不採用肌注給