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本发明一种手性氮取代哌啶醇衍生物的合成方法,该方法以N‑保护的3‑氧代哌啶为起始原料与具有羟基、氨基活泼基团的脂肪醛缩合反应得到化合物II,化合物II经不对称还原得到化合物III,化合物III再经不对称还原得到化合物I,其合成路线为:本发明以N‑取代哌啶‑3‑酮为起始原料,羰基经保护或不保护与脂肪族醛反应生成烯烃产物,烯烃产物经过不对称氢化还原得到手性的哌啶衍生物。工艺简单,反应条件温和,手性催化剂选择性高,无需经过过柱纯化即可得到合格的高纯度目标产物。产率稳定,“三废”少,适用于工业化生产。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117486785A
(43)申请公布日2024.02.02
(21)申请号202311436709.1
(22)申请日2023.10.30
(71)申请人长兴宜生药物科技有限公司
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