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含三氟甲基的手性胺及膦内酯结构片段的合成研究的综述报告
概述
手性化学是有机合成中的一个重要分支。手性分辨技术的提升和手性识别工具的出现大量推动了手性化学的发展。三氟甲基基团已成为有机合成中的一种重要基团,具有很广泛的应用前景。对于含有三氟甲基的手性胺及膦内酯结构片段的合成,已经有不少的研究报道。
含三氟甲基的手性胺的合成
含有三氟甲基的手性胺是有机合成中的一个研究热点,既具有手性的特性,又具有三氟甲基群的特殊性质,被广泛应用于药物化学、医药生产、农药制造等多个领域。这种手性胺的合成方法主要涉及到催化型、非催化型和还原型等多种方法。
催化型
金属配合物催化法是一种合成含有三氟甲基的手性胺的有效方法之一。通过铁、钯、铂等金属配合物作催化剂,可以实现对苯胺、芳香胺、N-乙酰苯胺、N-苯基乙酸酰胺等的不对称氢化反应,从而完成含有三氟甲基的手性胺的合成。
非催化型
吸附剂法是一种非催化型合成含有三氟甲基的手性胺的方法。该方法利用吸附剂的表面活性,使得目标化合物在吸附剂表面上快速吸附并进行化学反应。基于吸附剂法,在油相条件下,芳基-氧-三氟甲基-苯胺可被转化为含有三氟甲基的手性胺。
还原型
在还原性逆反应的桥联环化反应过程中,含有三氟甲基的手性胺的合成也得到了一定的发展。通过引入衍生的腈或苯甲酸酯等化合物,可以实现在还原条件下进行的酰胺的合成。
含三氟甲基的膦内酯结构片段的合成
含有三氟甲基的膦内酯结构片段是一类应用广泛的手性中间体,具有很大的应用前景。在多个领域,如药物研发和有机合成中都得到广泛应用。在含有三氟甲基的膦内酯结构片段的合成方法中,主要应用了催化、非催化、吸附剂和还原等类型的反应方法。
催化型
在含有三氟甲基的膦内酯结构片段的合成中,金属催化是一种常见的方法。通过使用Ru、Rh、Pd这些金属催化剂,可以有效催化膦酸和α-烯酮之间的反应,并形成含有三氟甲基的膦内酯。
非催化型
常见的非催化型方法是氯化磷的添加反应法,通过氯化磷引发膦酸和羧酸/酸酐的反应,可以实现含有三氟甲基的膦内酯的合成。
吸附剂
吸附剂法也可以制备含有三氟甲基的膦内酯,例如金红石型氧化硅和有机相模板分子的复合物。通过该方法,可以制备出具有高C2对称性和优异光学旋度值的含有三氟甲基的膦内酯。
还原型
含有三氟甲基的膦内酯也可以通过还原性逆反应的方式制备。通过引入衍生的腈或氨基等辅助试剂,可以通过低温还原的方式得到含有三氟甲基的膦内酯。
结论
含有三氟甲基的手性胺及膦内酯结构片段在药物化学、医药生产、农药制造等多个领域都具有广泛的应用前景。目前,催化型、非催化型、吸附剂和还原型等多种方法已经应用于含有三氟甲基的手性胺及膦内酯结构片段的合成。为了获得高产率和高选择性,未来仍需进一步完善这些方法的条件,提升其效率和可靠性。
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