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盐酸伊立替康脂质体的制备及体外药剂学行为研究的中期报告
本次中期报告旨在介绍盐酸伊立替康脂质体的制备及体外药剂学行为研究的进展情况。
一、研究背景
盐酸伊立替康是一种抗肿瘤药物,具有良好的抗肿瘤活性,但由于其水溶性较差,口服吸收困难,且存在肝脏药物代谢酶的作用,导致其生物利用度低。因此,需要寻找一种有效的药物传递系统来提高其生物利用度和药效。
脂质体是一种有效的药物传递系统,可改善药物的溶解度和稳定性,减缓药物的代谢和清除,并提高药物的靶向性和生物利用度。因此,本研究选择脂质体作为盐酸伊立替康的载体,旨在提高其药效和生物利用度。
二、制备方法
采用薄膜超声法制备盐酸伊立替康脂质体,具体步骤如下:
1.选用反渗透水,通过自由膜,制备浓度为20%的磷脂质体。
2.取一定量的盐酸伊立替康,用氯仿将其溶解,并加入磷脂质体中,制备伊立替康脂质体。
3.用紫外-可见分光光度计测定伊立替康脂质体的吸收峰,以判断样品是否制备成功。
三、体外药剂学行为研究
利用温度和离子力学来模拟不同生理条件下盐酸伊立替康脂质体的释放行为,研究其药剂学行为。具体实验包括:
1.在不同温度下,测定伊立替康脂质体的药物释放速率。
2.在不同离子强度下,测定伊立替康脂质体的药物释放速率。
3.测定伊立替康脂质体的粒径和稳定性。
四、预期结果
通过本研究,预期可以制备出高质量的盐酸伊立替康脂质体,具有良好的生物利用度和药效。在体外药剂学行为研究中,预期可以揭示伊立替康脂质体的释放规律和分子机制,为进一步提高药物的靶向性和生物利用度提供依据。
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