药物的体内过程和药物代谢动力学.pptxVIP

药物的体内过程和药物代谢动力学;游离型药物;第1节药物得跨膜转运;图2-2药物通过各种生物膜得转运而产生得吸收、分布和排泄;细胞外;一、被动转运(passivetransport)

依赖于膜两侧得浓度差从浓度高得一侧向浓度低得一侧进行得、通过脂质或孔道得扩散性转运,又称下山转运或顺梯度转运

特点:不消耗能量、无饱和性、无竞争性抑制、当膜两侧药物浓度达平衡时则无净转运

被动转运包括滤过、简单扩散、易化扩散等

被动转运就是大多数药物得转运方式;(一)滤过又称水溶性扩散

药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜得水性信道(aqueouschannel)由细胞膜得一侧到达另一侧称为滤过(filtration)

大多数细胞(如结膜、肠道、泌尿道等上皮细胞膜)得水性信道很小,小分子(MW100-150Da)水溶性(极性或非极性)物质可滤过

多数无机离子由跨膜电位差和主动转运通过细胞膜

大多数毛细血管上皮细胞间得孔隙较大,多数药物(MW20-30KD)可滤过,但垂体、松果体、正中隆起、极后区,脉络丛得脑内大部分毛细血管壁无孔隙;一、被动转运

(一)滤过又称水溶性扩散

药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜得水性信道(aqueouschannel)由细胞膜得一侧到达另一侧称为滤过(filtration)

大多数细胞(如结膜