医学知识一农药合成.pptx

农药合成;第一章绪论;;1942年:DDT

1942年：2,4-D

1944年：对硫磷;

1955~1960年：三氮苯类除草剂

1960~1965年：取代苯类敌草腈、氟乐灵、溴苯腈等

;

1968年：苯并咪唑类杀菌剂

1965~1970年：草甘膦

20世纪70年代：拟除虫菊酯类杀虫剂

;农药结构从无机到有机

从天然到人工

种类繁多

品种丰富

用途多样

;农药中绝大局部品种为有机化合物，所以农药合成主要为有机合成。;无机农药的特点;有机合成;有机合成的任务;农药合成的任务;化学合成农药;化学合成农药的开展阶段;农药对环境污染：内分泌干扰〔EDCs〕的干扰功能分类;按照对EDCs的认识程度分类;?天然激素化合物：如植物激素大豆异黄酮;?暴露途径：呼吸道、消化道、皮肤、血液〔如输液、透析〕;发育异常;EDCs对动物的有害效应;Theyhaveextralimbs;Missingeyes;有机氯农药与儿童期肿瘤的关系;化学合成农药开展趋势;有机氯杀虫剂的问世;有机磷杀虫剂的出现;有机磷杀虫剂是我国应用最广的杀虫剂，品种繁多，性能也差异很大；

杀虫谱宽：可防治多种农林害虫，也可防治卫生害虫，及家畜、寄生虫；

杀虫方式多样化：大多数具有触杀和胃毒作用，有些具有内吸或渗透作用，个别具有熏蒸作用。杀虫机理是抑制害虫体内的胆碱酯酶活性，破坏神经系统的传导，引起神经系统中毒病症，导致死亡。;我国农药领域的开展概况;2.农药合成概述;2.2先导化合物〔Leadcompound〕;〔1〕经验筛选：创制农药的根本方法，能发现结构新颖和作用机制独特的农药。

〔2〕类推合成：me-toomolecules,成功率高，省力。

〔3〕天然产物模型：成功率较高，但大多结构复杂，合成困难很大。

〔4〕生物合理设计：针对某一生化过程中的关键靶标合理设计其抑制剂。;经验筛选;类同合成;天然产物模型;除虫菊素Ⅰ;;2.3小试研究;〔2〕合成条件优化:

原料配比

投料顺序

催化种类

物料浓度

反响温度

反响压力;〔3〕测定和合成有关的理化数据：热量、黏度

〔4〕制定原料、中间体、产品的分析方法

〔5〕进行物料能量衡算，初步评价其经济效益

〔6〕提供样品，进行田间药效试验和平安性评价;2.4中试研究;小试研究;;;;;;;;;;;;;;内容总结