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本发明涉及含氟手性东莨菪碱衍生物的合成方法及其应用,属于药物化学技术领域。以1S,2S‑2‑氨基‑1‑(4‑硝基苯基)丙烷‑1,3‑二醇2作为手性拆分剂,与外消旋含氟托品酸1进行非对映体盐结晶拆分,游离后得到手性含氟托品酸类似物(S)‑4;接着进行酯化得到化合物(S)‑5,再与化合物6进行酯交换反应,合成得到手性含氟东莨菪碱衍生物(S)‑7;拆分母液进行同样酯化和酯交换得到(R)‑7。本发明采用廉价的氯霉胺作为手性拆分剂,实现了外消旋含氟托品酸绿色高效拆分;后续衍生得到的化合物具有一定抗抑郁活性
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117603204A
(43)申请公布日2024.02.27
(21)申请号202311199100.7
(22)申请日2023.09.18
(71)申请人平原实验室
地址453000
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