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- 2024-03-06 发布于江苏
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摘要
摘要
IRE1/XBP1信号通路在人类疾病中至关重要。本文利用香豆素作为IRE1蛋白的抑
制剂以及良好的荧光发色团这一双重特性，在前期发现的吸电子刺激响应单元可邻位稳
定、依次缓释荧光药物的基础上，成功构建了8个基于IRE1蛋白的逻辑组合型荧光抑
制剂前药。通过理论计算与实验相结合的方法阐明了该类IRE1抑制剂前药结构稳定性
的机理，探讨了其荧光响应性能及光激活可控释放活性IRE1抑制剂的过程，并考察了
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