脂质体幻灯片.pptVIP

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  • 2024-03-09 发布于河南
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脂质体制备技术概述;一、概述;结构与组成;特点;制备脂质体的材料;脂质体的修饰;二、紫杉醇长循环脂质体

;(一)修饰;紫杉醇长循环脂质体到达作用部位后,发挥一系列的抗肿瘤作用。其作用机制主要有以下三种:

1细胞毒性作用:

紫杉醇属于有丝分裂抑制剂,它可以诱导和促进微管蛋白聚合,抑制微管解聚。正常微管在4℃低温或Ca存在下可发生解聚。由于微管过于稳定,从而抑制纺锤体的形成,使染色体不能向两极移动,使肿瘤细胞阻滞于G2/M期,最终阻止有丝分裂的完成,因而对多种肿瘤具有较强的细胞毒作用。;2诱导细胞凋亡作用

;紫杉醇在体外可以抑制人血管内皮细胞的增殖,在体内可以抑制鸡胚尿囊膜血管的新生,其抑制作用在3.5~14nmol/L的浓度下获得并呈剂量依赖性,当紫杉醇的浓度低于1nmol/L时,对血管和内皮细胞无明显影响。同时,在试验所选定的浓度下,紫杉醇在体外未能抑制肿瘤细胞的增殖;而在CAM体内试验中,以CAM胚胎10g计算,即使在最高浓度14nmol/L下,只等效于0.24μg/kg,相当于70kg成人16.8μg紫杉醇的剂量,远远低于常规化疗剂量,提示紫杉醇对新生肿瘤血管的抑制机制与其细胞毒作用无关,是在非细胞毒浓度下表现出的特点。

;(1)由于含有亲水基团(PEG)而能阻

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