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磷酸丙吡胺注射液说明书

【药品名称】

通用名：磷酸丙吡胺注射液曾用名：

商品名：

英文名：DisopyrainidephosphateInjection

汉语拼音：LinsuanBingbianZhusheye

本品主要成分及其化学名称为：α-［-2-［双-(1-甲基乙基)氨基］乙基］-α-苯基-

乙-吡啶乙酰胺磷酸盐。其结构式为：

OCH

O

CH

N

N

HC

3

CH

HN

2 CH

3

，H3PO4

，

H3PO4

3

分子式：CHN0·HPO

21293 3 4

分子量：437.47

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品属Ia类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁，具有抑制快钠离子内流作用，延长动作电位及有效不应期，减低心房和附加束的传导速度，降低心肌传导纤维的自律性，抑制心房及心室肌的兴奋性，减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用，故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快，但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。

【药代动力学】

静脉给药后，广泛分布于全身，表观分布容积为3.0～5.7L／kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35％～95％。T1/2约4～10小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。15分钟内按体重2mg/kg静滴时为3ug/m1。治疗血药浓度为2～4ug/m1。在肝内代谢脱去异丙基，其血浆浓度为原药的1/10。主要经肾排泄，总排除达65％～96％，47％～67％为原形，11％～37％为代谢物。静注后大部分在8小时内排出。尿液pH值不影响清除，粪便中排出8％～45％，静注后经粪便排出可高达45％。中毒血药浓度在人体尚未确定，一般认为超过10ug/m1就易出现不良反应。

【适应症】

室性心律失常。

【用法用量】

静脉注射：按体重2mg/kg,最大量不宜超过0.15g。可以氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸钠注射液稀释，静脉5分钟，必要时给药后20分钟重复一次，最大总量不应超过0.3g，再加上口服药量，每日最大量不应超过0.8。成人处方剂量：每日0.8g.分次给。

【不良反应】

心血管：①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现PR间期延长、QRS波增宽及Q-T延长，扭转性室速及室颤；②负性肌力作用是本品最重要的副作用，可使50％患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5％，可致低血压，甚至休克；③已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。

抗胆碱作用：是本品最常见的副作用，有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。

胃肠：恶心、呕吐、厌食、腹泻。

肝脏：肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。

血液：粒细胞减少。

神经系统：失眠、精神抑郁或失常。

其他：低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。

【禁忌症】

下列情况应禁用：

①II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）；

②病态窦房结综合征；

③心源性休克；

④青光眼；

⑤尿缩留，以前列腺肥大为最常见发病原因；

⑥重症肌无力。

【注意事项】

心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量，并应严密监测血压及心功能情况；

剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量；

服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6～12

小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时；

血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药。

肾功能受损者应依据肾功能适当减量。

对诊断的干扰：①血糖减低（原因不明）；②心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长。

下列情况应慎用：①对本品过敏者；②I度房室或室内阻滞；③肾功能衰竭；④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤广泛心肌损害，如心肌病等；⑥低血压；⑦肝功能受损者；⑧低钾血症。

用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图：QRS增宽超过25％时应停药；

③心功能监测；④肝、肾功能；⑤眼压；⑥血清钾（治疗前及治疗中定期测定。）

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可通过胎盘，仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限，已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1～3倍。

【儿童用药】

小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。

【老年患者用药】

老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。

【药物相互作用】

与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。

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