四环素及氯霉素PPT课件.pptVIP

教学单元三十一四环素类及氯霉素由放线菌产生的一类抗生素（金霉素、土霉素、四环素等）。对G+、G-、螺旋体、立克次氏体、支原体、衣原体、原虫(球虫、阿米巴原虫)等均可产生抑制作用，故称为广谱抗生素。均是氢化并四苯的衍生物，具有共同的菲烷（母核）。四环素类四环素类及氯霉素四环素类抗生素的结构通式天然四环素类药物主要有：四环素(Tetracycline)、金霉素（Chlortetracycline）土霉素（Oxytetracycline）等。半合成四环素类药物主要有：美他环素（Methacycline）、多西环素（Doxycycline）米诺环素（Minocycline）等。四环素类及氯霉素1.环上1-4位及10-12位的取代基不能加以变动，否则抑菌作用显著降低，或无活性；5-9位的改变则保留或增加效力。2.氢化骈四苯是抗菌活性必须的骨架。3.C2的酰氨基-CONH2是主要功能基之一。4.C4上的二甲氨基易发生差向异构化，生成的差向异构体无活性，毒性↑【构效关系】四环素类及氯霉素理化性质相近,均为黄色的结晶性粉末，味苦。在水中溶解度小。分子中含酚羟基和烯醇型羟基，显弱酸性；同时含有二甲胺基显弱碱性，故为两性化合物；能溶于碱或酸液中。四环素类及氯霉素【理化性质】

1.酸性下脱水四环素类及氯霉素【稳定性】2.碱