影响自体活性物质的药物.pptVIP

**H3、H4受体拮抗剂研究中。第30页，课件共47页，创作于2023年2月**第四节多肽类一、激肽类1、激肽(Kinin)：缓激肽胰激肽激肽原激肽释放酶激肽血浆中高分子量激肽原（HMW）激肽释放酶缓激肽，半衰期短组织中低分子量激肽原（LMW）激肽释放酶胰激肽第31页，课件共47页，创作于2023年2月**激肽生成后很快被组织和血浆中的激肽酶降解失活。激肽酶：激肽酶Ⅰ：使血管扩张剂失活。激肽酶Ⅱ：（血管紧张素转化酶）激肽的药理作用1）扩张血管，血压降低。2）收缩平滑肌，哮喘患者的支气管收缩3）提高毛细血管的通透性4）致痛、致炎作用。强致痛剂第32页，课件共47页，创作于2023年2月**激肽的作用机制1.激肽+受体（B1、B2）激活PLA2，释放出AA，产生PGS2.激肽对靶器官的直接作用第33页，课件共47页，创作于2023年2月关于影响自体活性物质的药物**第1页，课件共47页，创作于2023年2月**自体活性物质包括：前列腺素组胺5-羟色胺白三烯血管活性肽类（P物质、激肽类、血管紧张素、利尿钠肽、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽、神经肽Y和内皮素）一氧化氮腺苷第2页，课件共47页，创作于2023年2月**自体活性物质共同特征：均由本身作用的靶组织形成。一般寿命短暂。自体活性物质和循环激素区别：它是由许多组织而非特定内分泌腺产生的，不需由血液循环运送到远处的靶器官发挥作用。第3页，课件共47页，创作于2023年2月**第一节膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药一、花生四烯酸AA的代谢和生物转化第4页，课件共47页，创作于2023年2月**二、前列腺素和血栓素药理作用1.血管平滑肌：PGI2扩血管，TXA2、PGF2α收缩血管。2.内脏平滑肌：3.血小板：PGI2抑制血小板聚集,TXA2促进血小板聚集4.中枢和外周神经系统第5页，课件共47页，创作于2023年2月**临床应用作用广泛，半衰期短1.作用于心血管PGs类药物：PGE1前列地尔、PGI2依前列醇与依洛前列素2.抗消化性溃疡的PGs类药物：PGE1米索前列醇、恩前列素3.PGs类生殖系统药物：地诺前列酮PGE2、硫前列酮、卡前列素4.阳萎：PGE1作用类似罂粟碱，海绵体注射治疗男性勃起障碍，持续1-3小时。无循环系统副作用和海绵体损伤5.原发性肺动脉高压:静脉注射PGI2依前列醇疗效显著。第6页，课件共47页，创作于2023年2月**三、白三烯及其拮抗药白三烯：又称过敏性慢反应物质（SRS-A），作用缓慢而持久。包括：LTA4、LTB4、LTC4、LTD4、LTE4、LTF4药理作用1.呼吸系统：LTC4、LTD4、LTE4收缩小气道平滑肌作用是组胺的1000倍2.心血管系统：LTC4、LTD4、LTE4血压下降3.炎症与过敏反应：LTB4参与炎症反应，LTC4、LTD4使小动脉收缩，小静脉扩张，微血管通透性增加第7页，课件共47页，创作于2023年2月**白三烯拮抗药分类1.羟乙酰苯类：EPL-557122.LTD4结构类似物:扎鲁司特3.LTB4受体阻断药：VML2954.白三烯合成抑制药：齐留通第8页，课件共47页，创作于2023年2月**四、血小板活化因子（PAF）血小板活化因子：是一种强效生物活性磷脂，由白细胞、血小板、内皮细胞多种细胞和组织产生。作用机制：激活磷脂酰肌醇、钙信使系统及相关蛋白激酶，使某些蛋白质发生磷酸化并产生广泛的生物学效应。1、PAF的生物效应血小板聚集、中性粒细胞聚集和释放、产生大量活性氧、白三烯等炎症介质，引起低血压、血管通透性增加、肺动脉高压、支气管收缩、呼吸抑制、过敏反应、炎症反应等。第9页，课件共47页，创作于2023年2月**静脉注射降低外周血管阻力和降低血压；静注小剂量增加冠脉血流；大剂量减少冠脉血流；皮内注射先收缩局部血管，后形成风团和皮肤潮红。增加血管通透性作用是组胺和缓激肽的1000倍血小板聚集的强效诱导剂最强效的致溃疡剂第10页，课件共47页，创作于2023年2月**2、PAF拮抗药主要用于治疗哮喘、败血症休克等。分类：分天然和合成两大类（研究中）1、天然PAF受体拮抗药：银杏苦内酯B2、天然化合物衍生的PAF受体拮抗药：MK2873、含季铵盐的PAF结构类似物：TCV3094、含氮杂环化合物:WEB2086第11页，课件共47页，创作于202