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国内外药用新辅料应用及发展趋势

药剂辅料作为药物制剂的基础原料和重要组成部分、在制剂成型的发展和生产户起着

很重要的作用、它不仅赋予药物一定的剂型用于临床，并且与提高药物的疗效，降低毒副

作用有很大的关系。因此、研究开发、合理应用新辅料．提高现有辅料的质量是提高我国

药物制剂质量和生产技术水平的重要方面。近年来国外在医疗用药及药政管理方面对制剂

的质量标准要求越来越严格、不仅对药物含量的均匀度、稳定性、毒副作用、生物利用度

都有严格的规定、而且为了使给药合理化、精密化、又对药物在内外分布，吸收等也提

出了要求。因此，国外随着原料药的发展．不同制剂品种规格也随之骤增．英、美、德、

日等国的制剂品种达数万种之多．并获得了惊人的经济效益。

随着医药科技与相关科学的发展、药剂辅料在药物制剂生产户的重要性己逐渐被人们

认识。药剂学的地位日益提高。而药剂辅料的开发与应用的扩展，为新药新剂型的发展和

药品质量标准的提高开拓了道路、为开发新药创造了条件。

下面把国内外药剂新辅料开发应用现状及其发展趋势介绍如下、供大家参考：

一、国内外药剂新辅料开发利用现状及发展趋势

(一)国外药剂新辅料的开发利用发展趋势近年来、世界药剂辅料发展极为迅速、

新辅料不断问世。目前除传统辅料质量提高外、新辅料已发展到包括微囊、毫微囊、成囊

材料；微球、毫微球、脂质载材料．缓释、控释材料；包合物、薄膜包衣材料；前

药物裁材料；固分散裁材料；磁性载材料：成膜材料；增塑剂、抛射剂、透皮

吸收促进别、表面活性剂等40多类，上千个品种。特别是一些发达国家，研究与开发新

辅料的专门讥构应运而生，开发出大批具有特殊性能的新辅料。例如：聚乙二醇系列、聚

羧乙烯系列、聚乙烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列、聚丙烯酸树脂系列、聚丙交酯

系列等高分子聚合物铺料：黄原胶、环糊精、爱生兰，蒲鲁兰等生物合成多糖类辅料；淀

粉甘醇酸钠、顶胶淀粉、纤维素系列等半合成辅料；海藻酸、红藻胶、卡拉胶等植物提取

辅料。以及甲壳素、甲壳糖等动物提取辅料等等。辅料品种急剧增加，例如美国药剂辅料

已达l000种以上（不含规格与型号)，USP(1980)版收载法定药剂辅料260种，(1988)版

则增为330种,(1990)版再增为345种。

据不完全统计。近10余年来开发的新辅料已达300多种，其中片剂辅料70余种，包

衣材料20余种，新剂型、新系统及其他制剂用辅料100多种。不但品种大幅度增加而且

型号多、规格全、如丙烯酸树脂有数十个不同规格型号的产品。卡波姆有5个，聚乙二醇

有33个不同规格型号的产品等。其不但品种多，规格全，型号齐备，可充分适应不同新

剂型新制剂的需要，有力地推动了制药工业的发展。

发达国家的辅料专业化生产厂家，象药品一样接受药政部门的监督检查，实施GMP

管理，生产环境优美，生产设备优良，检测手段先进，测试仪器齐备，质量标难完善、产

品质量高。

发达国家还持别注重新辅料的应用研究．其特点是紧密结合生产实际。为研制制剂新

剂型、新品种服务，为提高产品质量服务。研究的主要内容：1)研究新辅料的理化性质及

其如何适用于制剂的开发和生产实践；2)结合先进生产设备和制备工艺，研究辅料与药物

的配伍特性，筛选最佳辅料配方；3)进行辅料间的配伍研究，结合生产实际，寻找制剂最

佳复合辅料。如avicel系列(系含有不同比例的微晶纤维素和羧甲基纤维素)和suciye(复

合栓剂基质)等、发达国家十分重视研究成果的推广应用、将成果或专利进行转让，列制剂

厂进行应用指导和技术服务：如Alza公司出售的聚醇聚酯共聚物作控释材料的控释

技术，汽巴—嘉基药厂引进透皮给药系统压敏粘合材料和技术、均取得良好的经济效益。

在发达国家不仅辅料专业厂家十分重视质量、严格按质量标准组织生产、而且制剂研

究单应和制剂生产厂也十分重视辅料的质量和质量标准的完善，力求使研究，生产的制剂

质量稳定，除了执行药典及有关标准外、还增加了内控指标。以控制同一标准下出现的质

量差异。

目前，世界发达国家药用辅料发展趋势是生产专业化，品种系列化，应用科学化、服

务优质化。