非甾体抗炎药物和凯纷的临床应用.pptVIP

***所以我们说凯纷是NSAIDs与靶向制剂的完美结合，凯纷的脂微球可以迅速聚集在手术/肿瘤部位,通过膜融合和内吞的方式持续释放所载的药物氟比洛芬,所以凯纷可以15分钟快速起效,而镇痛效果可持续到12小时以上.镇痛效果强：静脉给予50mg凯纷，其疗效媲美4.4mg吗啡。*凯纷应用脂微球技术包裹氟比洛芬酯，靶向分布于手术创伤、炎症部位，是周围正常组织浓度50-100倍。**他的结构是怎么样的那？凯纷是由载体，即脂微球，以及所载药物氟比洛芬酯两部分组成。氟比洛芬是一种公认镇痛作用强的NSAIDs镇痛药，但由于口服剂型胃肠道副作用大，并且氟比洛芬又不溶于水，无法制成注射剂，所以我们将氟比洛芬脂化，包裹在直径仅为0.2微米的脂微球中。0.2μm这个概念特别的抽象，它的体积仅相当于红细胞的1/30000，可以说脂微球体积的微小是凯纷具备靶向性的重要基础。凯纷如何实现靶向性的呢？各位老师都知道人体正常的血管内壁是非常的光滑，血管内皮细胞排列致密，当脂微球进入时只会沿着血管内壁缓慢移动，当手术切口及创伤的出现，一会导致血管内壁粗糙，二损伤导致大量炎性因子的释放而使内皮细胞间隙扩大，这些都导致大量脂微球高浓度沉积在手术部位实践靶向阵痛我们知道人体的体循环是一次是10几秒到30秒意味着脂微球进入体内不到半分钟就可以到达病变部位从而使凯纷可以在10到15分钟迅速起效