红景天(Rhodiola rosea Linn.)MCE天然产物 Natural Product Catalog.docx

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MasterofBioactiveMolecules

红景天(RhodiolaroseaLinn.)

来源天然产物

产品名

结构分类

生物活性

Leucoside

黄酮醇类

影响Balb-c小鼠的运动能力和情绪、引起平滑肌出血。

Cat.No.:HY-N2186

草质素

黄酮醇类

鸟氨酸脱羧酶Ornithinedecarboxylase(ODC)的变构抑制剂，

Cat.No.:HY-N0240

Herbacetin

具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤活性。

Cat.No.:HY-N0241

黄酮醇类

特异性非竞争性细胞色素P4502D6抑制剂；抗氧化活性。

草质素苷

Rhodionin

山柰酚-7-O-鼠李糖

黄酮醇类

有效的α-葡萄糖苷酶活性抑制剂；抑制PD-1/PD-L1互作；

Cat.No.:HY-N3431

Kaempferol-7-O-rhamnoside

抗氧化、血管松弛活性、抗病毒活性。

Cat.No.:HY-119917

黄酮醇类

有效的MKK3和MKK6抑制剂，强烈减弱MKK3/6-p38信号传导途径。

棉黄素

Gossypetin

Cat.No.:HY-N2425

黄酮醇类

一种特异性非竞争性细胞色素P4502D6抑制剂；

红景天素

Rhodiosin

有效抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)；有效的DPPH自由基清除活性。

Cat.No.:HY-N0506

简单苯丙素类

抑制iNOS，IL-1β和TNF-α表达，具有抗炎和神经保护作用。

络塞琳

Rosarin

Cat.No.:HY-N0508

简单苯丙素类

可引起过敏性接触性皮炎；一种天然的成膜聚合物，可用于药物传递。

松香

Rosin

Cat.No.:HY-N0109

酚类

脯氨酰内肽酶抑制剂；抗疲劳、抗肿瘤、神经保护活性。

红景天苷

Salidroside

Cat.No.:HY-N5079

糖类

一种氰苷类化合物；组胺释放抑制剂。

百脉根苷

Lotaustralin

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天然产物

NaturalProducts

天然产物研究概况

天然产物，主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物，以及生物体内源性生理活性化合物。1806年，德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡（Morphine），这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入，从提取分离到结构鉴定，再到药理活性的研究等；天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性，而成为新药研发的重要来源。

从20世纪80年代开始，由于组合化学（CombinatorialChemistry）和高通量筛选（HighThroughputScreening,HTS）

等新技术手段的发明和利用，使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作，而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期，到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。

据报道，从1981年至2019年，33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展：近年来，科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物，有些已经进入临床研究。

S/NM,217(15.7%)

S,464(33.3%)

S*,65(4.7%)

S*/NM,207(14.8%)

N,71(5.1%)

NB,14(1%)

ND,356(27.5%)

1981-2019年被批准的药物来源[1]

N：天然产物

NB：来自于植物的天然产物

ND：来自于天然产物，经过半合成修饰的NM:天然产物类似物（模拟物）

S：全合成药物，通过对现有药物的随机筛

选或修饰发现

S*：全合成药物，但药效基团来自天然产物

天然产物在药物发展中的地位和作用

天然产物在药物的发展一直占据着重要的地位，有不少天然产物被开发成药物：

1785年，WilliamWithering发表了他用具有强心作用的毛地黄提取物（也被称作洋地黄）治疗心脏病患者的著作，这个成果引导了地高辛的发现，如今地高辛在临床上已被用于治疗心律失常和充血性心力衰竭。

References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.

www.MedChemE

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