MCE 生物碱类天然产物 Alkaloids.docx

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MCE

MasterofBioactiveMolecules

生物碱类

Alkaloids

生物碱是指来源于生物界的一类含氮有机物(维生素、氨基酸、肽类等除外),绝大多数的生物碱来源于植物(如来源于喜树中的喜树碱,来源于长春花的长春碱等),少数来源于动物(如存在于人体内的肾上腺素)。含有生物碱的植物通常在各个部位都分布有生物碱(如花、叶、果实、根部),只是生物碱的含量和类别有差异;同一植物中的生物碱往往是多种生物碱并存,其母核结构具有相似性。

生物碱大都有明显的生理活性,是许多中草药中的有效成分,如阿片中的镇痛成分吗啡(Morphine),麻黄中平喘成分麻黄碱(Ephedrine),黄连中抗炎成分小檗碱(Berberine),金鸡纳中的抗疟成分奎宁(Quinine),萝芙木中降血压成分利血平(Reserpine)等。

从结构上来看,生物碱大都具有复杂的环状结构,氮原子大多结合在环中(如吲哚类生物碱);也有生物碱的氮原子存在于链状结构中(如肾上腺素)。根据生物碱含氮基本母核的不同,可将生物碱分成若干亚类:

吲哚类生物碱

IndoleAlkaloids

HN

O

Cat.No.:HY-15141

O

Cat.No.:HY-N0127

星形孢菌素

N

N

ON

盐酸育亨宾

Staurosporine

H

Yohimbine

来源:链霉菌属等

来源:罗芙木等

Cat.No.:HY-N0480

利血平

Reserpine

来源:罗芙木等

ONHN

O

O

非选择性蛋白激酶抑制剂 α2肾上腺素能受体抑制剂 囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)抑制剂

喹啉类生物碱

QuinolineAlkaloids

O

O

N

Cat.No.:HY-16560

Cat.No.:HY-100806

N

OH

Cat.No.:HY-D0143

H

N

N

HO

喜树碱

O

犬尿喹啉酸

奎宁

OH

O

N

OHO

Camptothecin

Kynurenicacid

Quinine

来源:喜树等

来源:内源性代谢物

来源:金鸡纳树

DNAtopoisomeraseI(TopoI)抑制剂

NMDA,α7烟碱乙酰胆碱受体的广谱性

抗疟活性,钾离子通道的抑制剂

拮抗剂

02

www.MedChemE

Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteins

根据结构分类

生物碱类Alkaloids 糖类 黄酮类 萜类 醌类 苯丙素类 甾体类 二苯乙烯类 酚类

异喹啉类生物碱

IsoquinolineAlkaloids

Cat.No.:HY-18258

盐酸小檗碱

-

Berberinechloride

来源:黄柏等

诱导活性氧(ROS)生成;

抑制DNA拓扑异构酶;抗肿瘤活性

OH

OH

Cat.No.:HY-16563

O

H

水仙环素

OH

Narciclasine

O

来源:水仙等

植物生长调节剂,调节Rho/LIM激酶/Cofilin信号传导

Cat.No.:HY-50936

H

曲贝替定

Trabectedin

来源:海洋海鞘类

抗肿瘤活性,与DNA的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白转录

吡咯类生物碱

PyrroleAlkaloids

O

O

Cat.No.:HY-N0750

O

H

N

Cat.No.:HY-N2309

HN

OH

Cat.No.:HY-N0862

HO

O

野百合碱

H

红藻氨酸

OH

三尖杉酯碱

HO

O

Monocrotaline

Kainicacid

Harringtonine

HN

来源:猪屎豆等

来源:海人草等

来源:三尖杉等

用于诱导啮齿类动物的肺动脉高血压

CNS中兴奋性氨基酸受体亚型的有效

抑制蛋白质合成;

激动剂

抗基孔肯雅(CHIKV)病毒

吡啶类生物碱

PyridineAlkaloids

Cat.No.:HY-B0150

烟酰胺

Nicotinamide

Cat.No.:HY-100807

NH2

喹啉酸

Quinolinicacid

O

Cat.No.:HY-N2329

O

OH

O

OH

荜茇酰胺

O

O

O

O

Piperlongumine

来源:内源性代谢物

来源:内源性代谢物

来源:荜拔等

B3维生素,催化非氧化还原反应的

内源性N-甲基-D-天冬氨酸受体

抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、

一类酶的底物

(NMDAreceptor)激动剂

抗肿瘤和抗糖尿病等活性

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MCE

MasterofBioactiveMolecules

根据结构分类

生物碱类Al

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