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MCE
MasterofBioactiveMolecules
生物碱类
Alkaloids
生物碱是指来源于生物界的一类含氮有机物(维生素、氨基酸、肽类等除外),绝大多数的生物碱来源于植物(如来源于喜树中的喜树碱,来源于长春花的长春碱等),少数来源于动物(如存在于人体内的肾上腺素)。含有生物碱的植物通常在各个部位都分布有生物碱(如花、叶、果实、根部),只是生物碱的含量和类别有差异;同一植物中的生物碱往往是多种生物碱并存,其母核结构具有相似性。
生物碱大都有明显的生理活性,是许多中草药中的有效成分,如阿片中的镇痛成分吗啡(Morphine),麻黄中平喘成分麻黄碱(Ephedrine),黄连中抗炎成分小檗碱(Berberine),金鸡纳中的抗疟成分奎宁(Quinine),萝芙木中降血压成分利血平(Reserpine)等。
从结构上来看,生物碱大都具有复杂的环状结构,氮原子大多结合在环中(如吲哚类生物碱);也有生物碱的氮原子存在于链状结构中(如肾上腺素)。根据生物碱含氮基本母核的不同,可将生物碱分成若干亚类:
吲哚类生物碱
IndoleAlkaloids
HN
O
Cat.No.:HY-15141
O
Cat.No.:HY-N0127
星形孢菌素
N
N
ON
盐酸育亨宾
Staurosporine
H
Yohimbine
来源:链霉菌属等
来源:罗芙木等
Cat.No.:HY-N0480
利血平
Reserpine
来源:罗芙木等
ONHN
O
O
非选择性蛋白激酶抑制剂 α2肾上腺素能受体抑制剂 囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)抑制剂
喹啉类生物碱
QuinolineAlkaloids
O
O
N
Cat.No.:HY-16560
Cat.No.:HY-100806
N
OH
Cat.No.:HY-D0143
H
N
N
HO
喜树碱
O
犬尿喹啉酸
奎宁
OH
O
N
OHO
Camptothecin
Kynurenicacid
Quinine
来源:喜树等
来源:内源性代谢物
来源:金鸡纳树
DNAtopoisomeraseI(TopoI)抑制剂
NMDA,α7烟碱乙酰胆碱受体的广谱性
抗疟活性,钾离子通道的抑制剂
拮抗剂
02
www.MedChemE
Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteins
根据结构分类
生物碱类Alkaloids 糖类 黄酮类 萜类 醌类 苯丙素类 甾体类 二苯乙烯类 酚类
异喹啉类生物碱
IsoquinolineAlkaloids
Cat.No.:HY-18258
盐酸小檗碱
-
Berberinechloride
来源:黄柏等
诱导活性氧(ROS)生成;
抑制DNA拓扑异构酶;抗肿瘤活性
OH
OH
Cat.No.:HY-16563
O
H
水仙环素
OH
Narciclasine
O
来源:水仙等
植物生长调节剂,调节Rho/LIM激酶/Cofilin信号传导
Cat.No.:HY-50936
H
曲贝替定
Trabectedin
来源:海洋海鞘类
抗肿瘤活性,与DNA的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白转录
吡咯类生物碱
PyrroleAlkaloids
O
O
Cat.No.:HY-N0750
O
H
N
Cat.No.:HY-N2309
HN
OH
Cat.No.:HY-N0862
HO
O
野百合碱
H
红藻氨酸
OH
三尖杉酯碱
HO
O
Monocrotaline
Kainicacid
Harringtonine
HN
来源:猪屎豆等
来源:海人草等
来源:三尖杉等
用于诱导啮齿类动物的肺动脉高血压
CNS中兴奋性氨基酸受体亚型的有效
抑制蛋白质合成;
激动剂
抗基孔肯雅(CHIKV)病毒
吡啶类生物碱
PyridineAlkaloids
Cat.No.:HY-B0150
烟酰胺
Nicotinamide
Cat.No.:HY-100807
NH2
喹啉酸
Quinolinicacid
O
Cat.No.:HY-N2329
O
OH
O
OH
荜茇酰胺
O
O
O
O
Piperlongumine
来源:内源性代谢物
来源:内源性代谢物
来源:荜拔等
B3维生素,催化非氧化还原反应的
内源性N-甲基-D-天冬氨酸受体
抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、
一类酶的底物
(NMDAreceptor)激动剂
抗肿瘤和抗糖尿病等活性
03
MCE
MasterofBioactiveMolecules
根据结构分类
生物碱类Al
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