MCE 糖类天然产物 Saccharides.docx

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Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteins

糖类

Saccharides

糖类是多羟基醛、多羟基酮以及能水解生成多羟基醛、多羟基酮的有机化合物，根据所含糖单元的数目不同可分为单糖、二糖、多糖。

糖类在自然界中广泛存在，如来自于植物中的纤维素、淀粉，来源于动物体内的葡萄糖和糖原都属于糖类。糖类在生命活动过程中起着重要作用，既是生物体的结构成分、主要的能源物质，也可在体内转化成其他物质（如氨基酸、核苷酸等），并且可与蛋白质结合形成糖蛋白而起着信息分子的作用。存在于植物中的多糖类物质（植物多糖）因具有抗肿瘤、调节免疫功能等作用而得到广泛关注和研究，如香菇多糖具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒等作用。

Cat.No.:HY-N0210

OHOH

Cat.No.:HY-I0400

Cat.No.:HY-N1132

HO

O

D-半乳糖

OHOH

唾液酸

D-海藻糖

D-Galactose

N-Acetylneuraminicacid

D-(+)-Trehalose

O

OH

来源：广泛存在

来源：内源性代谢物

来源：酿酒酵母等

内源性代谢物；

用于细胞保护、受精、分化、黏附、

用作食品成分和药物赋形剂

葡萄糖的C-4

差向异构体

免疫、和肿瘤等研究；ROS清除剂

Cat.No.:HY-76691

O

O

Cat.No.:HY-A0132OO

OH

Cat.No.:HY-B0400

OHOH

OH

HO

OH

D-核糖内酯

N-乙酰-D-

N

OH

山梨醇

HO

OH

H

OHOH

OHOH

氨基葡萄糖

D-Ribonolactone

D-Sorbitol

来源：内源性代谢物

N-Acetyl-D-glucosamine

来源：内源性代谢物

来源：内源性代谢物

大肠杆菌β-半乳糖苷酶

可作稳定的赋形剂和等渗剂、

(β-galactosidase)

的抑制剂

是自噬的抑制剂，具有抗癌和抗炎活性

甜味剂、增稠剂和膳食补充剂

OH

OO

OSOSO

Hyaluronicacid

Acarbose

HeparanSulfate

来源：内源性代谢物

来源：游动放线菌等

来源：内源性代谢物

由二糖的重复单元组成的生物聚合物，

口服活性α-葡萄糖苷酶

具有抗肿瘤、抗炎和抗病毒特性，

应用领域广泛

(alpha-glucosidase)抑制剂

用于过敏性接触性皮炎湿疹等研究

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MCE

MasterofBioactiveMolecules

天然产物

NaturalProducts

天然产物研究概况

天然产物，主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物，以及生物体内源性生理活性化合物。1806年，德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡（Morphine），这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入，从提取分离到结构鉴定，再到药理活性的研究等；天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性，而成为新药研发的重要来源。

从20世纪80年代开始，由于组合化学（CombinatorialChemistry）和高通量筛选（HighThroughputScreening,HTS）

等新技术手段的发明和利用，使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作，而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期，到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。

据报道，从1981年至2019年，33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展：近年来，科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物，有些已经进入临床研究。

S/NM,217(15.7%)

S,464(33.3%)

S*,65(4.7%)

S*/NM,207(14.8%)

N,71(5.1%)

NB,14(1%)

ND,356(27.5%)

1981-2019年被批准的药物来源[1]

N：天然产物

NB：来自于植物的天然产物

ND：来自于天然产物，经过半合成修饰的NM:天然产物类似物（模拟物）

S：全合成药物，通过对现有药物的随机筛

选或修饰发现

S*：全合成药物，但药效基团来自天然产物

天然产物在药物发展中的地位和作用

天然产物在药物的发展一直占据着重要的地位，有不少天然产物被开发成药物：

1785年，WilliamWithering发表了他用具有强心作用的