黄芪(root-bark of Astragalus membranaceus (Fisch.) Bunge)MCE天然产物 Natural Product Catalog.docx

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黄芪(root-barkofAstragalusmembranaceus(Fisch.)Bunge)来源天然产物

产品名

结构分类

生物活性

Cat.No.:HY-N0431

三萜

抑制ERK1/2和JNK的激活；抗肿瘤、抗炎、心血管保护活性。

黄芪皂苷IV

AstragalosideIV

Cat.No.:HY-N1485

三萜

端粒酶激活剂，促进T细胞增殖；用于衰老研究；

环黄芪醇

Cycloastragenol

Cat.No.:HY-N0432

三萜

通过Wnt/β-catenin信号通路刺激成骨细胞分化，具有成骨的活性。

黄芪皂苷I

AstragalosideI

黄芪皂苷VI

三萜

激活表皮生长因子受体/细胞外信号调节激酶EGFR/ERK信号通路加速

Cat.No.:HY-N6577

AstragalosideVI

伤口愈合。

Cat.No.:HY-N0434

三萜

增强NK细胞的抗肿瘤应答；抗病毒、抗炎活性。

黄芪皂苷III

AstragalosideIII

Cat.No.:HY-N0433

三萜

逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性；诱导T细胞激活、抗病毒活性。

黄芪皂苷II

AstragalosideII

Cat.No.:HY-N0888

三萜

抗炎活性；抑制晚期糖基化终产物的形成。

异黄芪皂苷II

IsoastragalosideII

Cat.No.:HY-N0887

三萜

具有提高脂联素量活性；抑制NF-κB激活、抗炎活性。

异黄芪皂苷I

IsoastragalosideI

Cat.No.:HY-N0183

异黄酮类

有效的FGFR2抑制剂；抗血管生成、抗肿瘤活性。

刺芒柄花素

Formononetin

异黄酮

异黄酮类

钙离子通道机制剂；神经保护、抗氧化、抗炎、抗肿瘤、诱导

Cat.No.:HY-N0519

Calycosin

凋亡活性。

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天然产物

NaturalProducts

天然产物研究概况

天然产物，主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物，以及生物体内源性生理活性化合物。1806年，德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡（Morphine），这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入，从提取分离到结构鉴定，再到药理活性的研究等；天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性，而成为新药研发的重要来源。

从20世纪80年代开始，由于组合化学（CombinatorialChemistry）和高通量筛选（HighThroughputScreening,HTS）

等新技术手段的发明和利用，使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作，而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期，到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。

据报道，从1981年至2019年，33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展：近年来，科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物，有些已经进入临床研究。

S/NM,217(15.7%)

S,464(33.3%)

S*,65(4.7%)

S*/NM,207(14.8%)

N,71(5.1%)

NB,14(1%)

ND,356(27.5%)

1981-2019年被批准的药物来源[1]

N：天然产物

NB：来自于植物的天然产物

ND：来自于天然产物，经过半合成修饰的NM:天然产物类似物（模拟物）

S：全合成药物，通过对现有药物的随机筛

选或修饰发现

S*：全合成药物，但药效基团来自天然产物

天然产物在药物发展中的地位和作用

天然产物在药物的发展一直占据着重要的地位，有不少天然产物被开发成药物：

1785年，WilliamWithering发表了他用具有强心作用的毛地黄提取物（也被称作洋地黄）治疗心脏病患者的著作，这个成果引导了地高辛的发现，如今地高辛在临床上已被用于治疗心律失常和充血性心力衰竭。

References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.

www.MedChemE

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