淫羊藿(Epimedium brevicornu Maxim.)MCE天然产物 Natural Product Catalog.docx

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Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteins

淫羊藿(EpimediumbrevicornuMaxim.)

来源天然产物

产品名

Cat.No.:HY-N0014

淫羊藿甙

Icariin

Cat.No.:HY-N0678

淫羊藿素

Icaritin

Cat.No.:HY-N0011

宝藿苷I

BaohuosideI

Cat.No.:HY-N0257

朝藿定A

EpimedinA

Cat.No.:HY-N1940

脱水淫羊藿素

β-Anhydroicaritin

Cat.No.:HY-N0861

大花淫羊藿苷F

IkarisosideF

Cat.No.:HY-N2626

淫羊藿新苷A

EpimedosideA

Cat.No.:HY-N4111

巫山淫羊藿素

Wushanicaritin

Cat.No.:HY-N1413

诺里卡汀

Noricaritin

Cat.No.:HY-N8086

朝藿苷丙

KorepimedosideC

结构分类

生物活性

黄酮醇类

PDE5抑制剂(IC50=432nM)；PPARα激活剂。

黄酮醇类

调节MAPK/ERK/JNK和JAK2/STAT3/AKT信号传导；抗肿瘤活性。

黄酮醇类

CXCR4抑制剂；诱导凋亡，抗肿瘤活性。

黄酮醇类

ERα和ERβ介导的雌激素活性；用于骨质疏松研究。

黄酮醇类

抗骨质疏松症，雌激素调节和抗肿瘤活性。

黄酮醇类

结合并抑制AdoHcyhydrolase活性。

黄酮醇类

抗氧化、抗肿瘤、抗骨质疏松活性。

黄酮醇类

显著的抗氧化活性；抗肿瘤和抗炎活性。

黄酮醇类

抗新冠病毒活性；促进骨生长。

黄酮醇类

抗氧化活性、抑制乙酰胆碱酯酶。

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MCE

MasterofBioactiveMolecules

天然产物

NaturalProducts

天然产物研究概况

天然产物，主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物，以及生物体内源性生理活性化合物。1806年，德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡（Morphine），这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入，从提取分离到结构鉴定，再到药理活性的研究等；天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性，而成为新药研发的重要来源。

从20世纪80年代开始，由于组合化学（CombinatorialChemistry）和高通量筛选（HighThroughputScreening,HTS）

等新技术手段的发明和利用，使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作，而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期，到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。

据报道，从1981年至2019年，33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展：近年来，科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物，有些已经进入临床研究。

S/NM,217(15.7%)

S,464(33.3%)

S*,65(4.7%)

S*/NM,207(14.8%)

N,71(5.1%)

NB,14(1%)

ND,356(27.5%)

1981-2019年被批准的药物来源[1]

N：天然产物

NB：来自于植物的天然产物

ND：来自于天然产物，经过半合成修饰的NM:天然产物类似物（模拟物）

S：全合成药物，通过对现有药物的随机筛

选或修饰发现

S*：全合成药物，但药效基团来自天然产物

天然产物在药物发展中的地位和作用

天然产物在药物的发展一直占据着重要的地位，有不少天然产物被开发成药物：

1785年，WilliamWithering发表了他用具有强心作用的毛地黄提取物（也被称作洋地黄）治疗心脏病患者的著作，这个成果引导了地高辛的发现，如今地高辛在临床上已被用于治疗心律失常和充血性心力衰竭。

References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.

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1806年，FreidrichSerturner从罂粟花中分离得到吗啡，这项研究使吗啡被开发成一种剂量可控的麻醉药。随着对吗啡药理学的研究不断深入，不同亚型的阿片受体被发