甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch.)MCE天然产物 Natural Product Catalog.docx

www.MedChemE

Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteins

甘草(GlycyrrhizauralensisFisch.)

来源天然产物

产品名

结构分类

生物活性

Cat.No.:HY-N0184

三萜

HMGB1拮抗剂，有用于肿瘤、糖尿病等研究的潜力。

甘草酸

Glycyrrhizicacid

Cat.No.:HY-N4185

查耳酮类

抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1b(PTP1B)，IC50值为54.5μM。

甘草黄酮A

LicoflavoneA

异甘草素

查耳酮类

抑制aldosereductase活性(IC50=320nM)；流感病毒(influenzavirus)

Cat.No.:HY-N0102

Isoliquiritigenin

复制的有效抑制剂。

甘草查尔酮A

查耳酮类

对UDP-glucuronosyltransferases(UGTs)具有广泛抑制活性；

Cat.No.:HY-N0372

LicochalconeA

抗肿瘤活性。

Cat.No.:HY-N4187

查耳酮类

NF-κBp65有效抑制剂；具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤活性。

甘草查尔酮D

LicochalconeD

Cat.No.:HY-N0373

查耳酮类

抑制淀粉样蛋白β(amyloidβ,Aβ42)自聚集作用、分解Aβ42

甘草查尔酮B

LicochalconeB

原纤维抗AD。

Cat.No.:HY-N2497

芹糖异甘草苷 查耳酮类

Isoliquiritinapioside

Cat.No.:HY-N4182

甘草查尔酮E 查耳酮类

LicochalconeE

Cat.No.:HY-N0393

光甘草定 异黄烷类

Glabridin

抑制PMA诱导的MMP9、MAPK和NF-κB活性；抗肿瘤和抗血管生成活性。

通过抑制AKT和MAPK的激活来抑制NF-κB和AP-1的转录活性。

激活PPARγ；抗氧化、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、心血管/神经保护活性。

Cat.No.:HY-N4113

香豆素类

通过JNK、T-LAK、内质网应激等途径发挥抗肝癌活性；抗氧化、

甘草香豆素

Glycycoumarin

诱导自噬。

23

MCE

MasterofBioactiveMolecules

天然产物

NaturalProducts

天然产物研究概况

天然产物，主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物，以及生物体内源性生理活性化合物。1806年，德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡（Morphine），这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入，从提取分离到结构鉴定，再到药理活性的研究等；天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性，而成为新药研发的重要来源。

从20世纪80年代开始，由于组合化学（CombinatorialChemistry）和高通量筛选（HighThroughputScreening,HTS）

等新技术手段的发明和利用，使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作，而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期，到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。

据报道，从1981年至2019年，33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展：近年来，科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物，有些已经进入临床研究。

S/NM,217(15.7%)

S,464(33.3%)

S*,65(4.7%)

S*/NM,207(14.8%)

N,71(5.1%)

NB,14(1%)

ND,356(27.5%)

1981-2019年被批准的药物来源[1]

N：天然产物

NB：来自于植物的天然产物

ND：来自于天然产物，经过半合成修饰的NM:天然产物类似物（模拟物）

S：全合成药物，通过对现有药物的随机筛

选或修饰发现

S*：全合成药物，但药效基团来自天然产物

天然产物在药物发展中的地位和作用

天然产物在药物的发展一直占据着重要的地位，有不少天然产物被开发成药物：

1785年，WilliamWithering发表了他用具有强心作用的毛地黄提取物（也被称作洋地黄）治疗心脏病患者的著作，这个成果引导了地高辛的发现，如今