柴胡(Bupleurum chinensis DC.)MCE天然产物 Natural Product Catalog.docx

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柴胡(BupleurumchinensisDC.)

来源天然产物

产品名

结构分类

生物活性

柴胡皂苷D

三萜

抑制selectin，STAT3和NF-kB的活性；抗肿瘤、抗炎、免疫调节

Cat.No.:HY-N0250

SaikosaponinD

活性。

柴胡皂苷A

三萜

上调LXRα的表达，通过NF-kB通路发挥抗炎活性；抗肿瘤、

Cat.No.:HY-N0246

SaikosaponinA

诱导凋亡。

β-香树脂醇

三萜

阻断Aβ诱导的增强效应损害，可用于AD的研究；抗菌、缓解疼痛

Cat.No.:HY-N2922

β-Amyrin

活性。

乙酸羽扇醇酯

三萜

下调TNF-α、IL-1β、MCP-1、COX-2、VEGF和granzymeB抑制类

Cat.No.:HY-126114

Lupeolacetate

风湿关节炎的进展。

Cat.No.:HY-N0248

三萜

HCV病毒感染的侵入抑制剂；抗肿瘤、缓解肾纤维化活性。

柴胡皂苷B2

SaikosaponinB2

柴胡皂苷C

三萜

在阿尔滋海默症中主要靶作用于amyloidbeta和tau蛋白；

Cat.No.:HY-N0249

SaikosaponinC

抗HBV活性。

皂苷元D

三萜

激活环氧合酶，将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳

Cat.No.:HY-N4237

SaikogeninD

三烯酸，其代谢产物继而抑制前列腺素E2(PGE2)的产生。

橙皮素-7-O-葡萄糖苷

二氢黄酮类

有效的人HMG-CoA还原酶抑制剂；有效抑制幽门螺杆菌的生长；

Cat.No.:HY-125130

Hesperetin7-O-glucoside

强效的抗炎活性。

Cat.No.:HY-N1860

黄酮醇类

抑制总cAMP和cGMP-phosphodiesterase；抗肿瘤、抗炎活性。

邻甲基槲皮素

3-O-Methylquercetin

金黄紫堇碱

异喹啉类生物碱

有效的抗有丝分裂化合物，也是BACE1(淀粉样前体蛋白裂解酶1)

Cat.No.:HY-N1255

Scoulerine

的抑制剂。能抑制细胞增殖，阻滞细胞周期，诱导癌细胞凋亡。

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天然产物

NaturalProducts

天然产物研究概况

天然产物，主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物，以及生物体内源性生理活性化合物。1806年，德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡（Morphine），这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入，从提取分离到结构鉴定，再到药理活性的研究等；天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性，而成为新药研发的重要来源。

从20世纪80年代开始，由于组合化学（CombinatorialChemistry）和高通量筛选（HighThroughputScreening,HTS）

等新技术手段的发明和利用，使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作，而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期，到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。

据报道，从1981年至2019年，33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展：近年来，科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物，有些已经进入临床研究。

S/NM,217(15.7%)

S,464(33.3%)

S*,65(4.7%)

S*/NM,207(14.8%)

N,71(5.1%)

NB,14(1%)

ND,356(27.5%)

1981-2019年被批准的药物来源[1]

N：天然产物

NB：来自于植物的天然产物

ND：来自于天然产物，经过半合成修饰的NM:天然产物类似物（模拟物）

S：全合成药物，通过对现有药物的随机筛

选或修饰发现

S*：全合成药物，但药效基团来自天然产物

天然产物在药物发展中的地位和作用

天然产物在药物的发展一直占据着重要的地位，有不少天然产物被开发成药物：

1785年，WilliamWithering发表了他用具有强心作用的毛地黄提取物（也被称作洋地黄）治疗心脏病患者的著作，这个成果引导了地高辛