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苯妥英钠的药理作用

苯妥英钠（phenytoinsodium）为二苯乙内酰脲的钠盐。作为最常用的抗癫痫药已有半个多世纪的历史。

【药理作用】苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。这与其治疗浓度（10umol/L以下）时即阻滞Na+通道，减少Na+内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性（use-dependence）。因此，对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显，抑制其高频反复放电，而对正常的低频放电并无明显影响。苯妥英钠还抑制神经元的快灭活型（T型）Ca2+通道，抑制Ca2+内流。此作用也呈使用信赖性。较大浓度时，苯妥英钠能抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。近又知，高浓度苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，由此间接增强GABA的作用，使Cl-内流增加而出现超极化，也可抑制异常高频放电的发生和扩散。

【临床应用】

抗癫痫苯妥英钠是治疗大发作和部分性发作的首选药。但对小发作（失神发作）无效，有时甚至使病情恶化。

治疗中枢疼痛综合征中枢性疼痛综合征包括三叉神经痛和舌咽神经痛等，其神经元放电与癫痫有相似的发作机制。感觉通路神经元在轻微刺激下即产生强烈放电，引起剧烈疼痛。苯妥英钠能使疼痛减轻，发作次数减少。

抗性律失常

【体内过程】苯妥英钠口服吸收慢而不规则，达峰浓度