青霉素类药物的发展.pptVIP

药物后期的改进第四部分第9页,共25页，2024年2月25日，星期天改进耐酸青霉素——青霉素V钾具有耐酸性质，不易被胃酸破坏，可以口服。机理；苯甲氧基是吸电子基团，可以降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向β-内酰胺环的迁移，所以对酸稳定。第10页,共25页，2024年2月25日，星期天改进耐酶青霉素——苯唑西林对β-内酰胺酶非常稳定，使得它可以克服耐药性。机理；较大的取代基的空间位阻效应可以阻碍酶与之结合，保护青霉素免遭酶的分解。第11页,共25页，2024年2月25日，星期天改进广谱青霉素——氨苄西林对革兰阳性，阴性菌均有强效。机理；ɑ-氨基的引入改变了分子的极性，使得药物容易透过细菌细胞膜，故扩大了抗菌谱。第12页,共25页，2024年2月25日，星期天改进好吃的青霉素——仑氨西林抗菌谱较宽，口服吸收效果好，抗菌作用强！机理；羧基酯化，使得在小肠内吸收效果好，口服后迅速吸收，在肠壁中水解成氨苄西林。第13页,共25页，2024年2月25日，星期天与头孢的对比第五部分第14页,共25页，2024年2月25日，星期天对比五元环和六元环的对比青霉素中与β-内酰胺环相连的是个六五元环，而头孢中与β-内酰胺环相连的是个六元环，使得头孢比青霉素更稳定。青霉素类极易发生过敏反应，并且会发生交叉过敏，而头孢菌素类