降血糖药激素药激素.pptVIP

*氢化可的松Hydrocortisone为皮质激素类药物的基本活性结构可被看成是黄体酮的衍生物是黄体酮11β,17α及21位的三羟基取代物第127页,共153页，2024年2月25日，星期天*氢化可的松的生物转化胆固醇17α-羟基黄体酮第128页,共153页，2024年2月25日，星期天*醋酸氢化可的松(hydrocortisoneacetate增加了其稳定性作用时间延长临床主要用于治疗风湿病、类风湿关节炎和红斑狼疮等结缔组织病第129页,共153页，2024年2月25日，星期天*地塞米松(dexamethasone)引人C1,2-双键、9α-氟，16-甲基抗炎活性增加，钠潴留作用减少目前临床上应用最广泛的强效皮质激素第130页,共153页，2024年2月25日，星期天*醋酸地塞米松DexamethasoneAcetate21-OH醋酸酯化作用时间延长，溶解性和口服吸收率均增加适应了制剂的需要，可制备外用软膏剂等第131页,共153页，2024年2月25日，星期天*醋酸地塞米松DexamethasoneAcetate具有α-羟基酮结构可用于鉴定橙红色第132页,共153页，2024年2月25日，星期天*醋酸地塞米松DexamethasoneAcetate抗炎活性比可的松强30倍糖代谢作用强20～25倍基本不引起钠水潴留可口服和外用口服主要用于治疗肾上腺皮质功能减退症、风湿热、类风湿性关节炎、红斑狼疮和白血病等疾病外用主要用于湿疹、皮炎等皮肤病第133页,共153页，2024年2月25日，星期天*第十八章降血糖药、激素降血糖药甾体激素前列腺素肽类激素第134页,共153页，2024年2月25日，星期天*第三节前列腺素Prostaglandins一类化学结构近似的生物活性物质的总称(简称PG)最初从是人的精液和羊的精囊腺中发现，被误认为由前列腺所分泌，命名为前列腺素后来发现在动物的脑、肾上腺、胸腺、虹膜及体液中广泛存在，并在葱、蒜等植物中也存在第135页,共153页，2024年2月25日，星期天*前列腺素的结构基本结构为前列腺烷酸含一个五元脂环和两个侧链，分别为7个碳原子的羧基链和8个碳原子的烃基链第136页,共153页，2024年2月25日，星期天*前列腺素的命名根据五元脂环上基团(羰基、羟基、双键)及立体构型的不同PGAPGBPGCPGDPGEPGF第137页,共153页，2024年2月25日，星期天*前列腺素的命名数字则表示侧链上双键的总数如PGE1或PGE2即表示侧链有一个或两个双键PGE1PGE2第138页,共153页，2024年2月25日，星期天*前列腺素的命名下标αβ表示环上9位羟基的构型PGF2α即表示侧链有两个双键，9位羟基为α构型PGFαPGFβPGF2α第139页,共153页，2024年2月25日，星期天*米索前列醇Misoprostol(±)-11α,16-二羟基-16-甲基-9-氧前列烷-13-(反式)烯酸甲酯(11α,13E)-11,16-dihydroxy-16-methyl-9-oxoprost-13-en-1-oicacidmethylesterPGE1类似物第140页,共153页，2024年2月25日，星期天*非对映异构体11R,16S-构型11R,16R-构型非对映异构体的混合物(1:1)其中11R、16S构型的异构体为其药效成分第141页,共153页，2024年2月25日，星期天*米索前列醇Misoprostol由于PGE1在体内代谢快，将C-15羟基位移到C-16之后，同时又引入了甲基，使之成为叔醇由于空间位阻的增加，C-16羟基易氧化，代谢失活速度变慢，作用时间延长，同时口服有效具有抑制胃酸分泌、保护胃黏膜的作用临床用于消化道溃疡和妊娠早期流产第142页,共153页，2024年2月25日，星期天*第十八章降血糖药、激素降血糖药甾体激素前列腺素肽类激素第143页,共153页，2024年2月25日，星期天*第四节肽类激素Peptidehormones具有激素作用的肽类化合物由数个直至几百个氨基酸通过肽键连接而成最小的肽类激素由三个氨基酸组成（如促甲状腺激素释放激素TRH）第