(29)--5.5颗粒剂药剂学的基本概念.pdfVIP

5.5颗粒剂

颗粒剂

◼颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅料配合而成的颗粒状制

剂，一般可分为可溶性颗粒、混悬型颗粒和泡腾性颗粒。

◼颗粒剂特点：

◼可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，

◼应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。

二、颗粒剂的制备

◼（1）制软材。是在药物粉末中加入粘合剂，靠粘合剂的架桥或粘结作

用使粉末聚结在一起。

◼（2）制湿颗粒。通常采用挤出制粒法。将软材用机械挤压通过筛网而

成颗粒的方法。

◼（3）湿颗粒的干燥，除了流化（或喷雾制粒法）制得的颗粒已被

干燥外，其他方法必须加以干燥，以除去水分，防止结块或受压

变形，干燥的温度应根据药物的性质而定，一般为40~60℃，

个别对热稳定的药物可适当的放宽到70~80℃，甚至可以提高到

80~100℃，干燥的程度应根据具体品种的不同而保留适当的水

分，一般为3%左右，颗粒中含水量的大小可用水分快速测定仪进

行定量的测定。(单独介绍）。

固体的干燥

◼干燥是利用热能使物料中的水分（或其他溶剂）汽化，并利用气

流或真空带走汽化了的水分，从而获得干燥产品的操作。

◼干燥方法的分类有多种，热传导加热、对流加热、热辐射加热、

介电加热等，在制药中应用最普遍的是对流加热干燥，简称对流

干燥。

干燥设备

◼厢式干燥器

干燥设备

◼流化床干燥器

干燥设备

◼喷雾干燥器

◼（4）整粒与分级:在干燥过程中，某些颗粒可能发生粘连。甚至结

块，因此要对干燥后的颗粒给予适当的整理，以使结块、粘连的

颗粒散开，得到大小均匀一致的颗粒，这就是整粒的过程，一般

采用过筛的方法整粒和分级。

◼（5）分剂量（装袋）将制得的颗粒直接装入袋中即可。

◼（6）质量检查。

质量检查

◼①外观：颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、

潮解等现象。

◼②粒度：除另有规定外，一般取单剂量包装的颗粒剂5包或多剂量

包装颗粒剂1包，称重，置药筛内轻轻筛动3分钟，不能通过1号筛

(2000μm）和能通过5号筛（180μm）的颗粒和粉末总和不得超

过15％。

◼③干燥失重：取供试品照药典法测定，于105℃干燥至恒重。含糖

颗粒应在80℃减压干燥，减失重量不得超过2.0%。

质量检查

◼④溶化性：取供试颗粒剂10g，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶

性颗粒应全部溶化或可允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物。

混悬型颗粒剂应能混悬均匀，泡腾性颗粒剂应立即产生二氧化碳

气体，并呈泡腾状，5分钟内颗粒均应完全分散或溶解在水中。

◼⑤装量差异：单剂量包装的颗粒剂，其装量差异限度应符合下表

的规定。

实例

◼感冒颗粒剂

◼【处方】金银花3.34kg大青叶8kg桔梗4.3kg

◼连翘3.34kg苏叶1.67kg甘草1.25kg

◼板蓝根8kg芦根3.34kg防风2.5kg

◼【制法】①连翘、苏叶加4倍水，提取挥发油备用。②其余7种药材与第①项

残渣残液混合在一起，并凑足6倍量水，浸泡30分钟，加热煎煮2小时；第2

次加4倍量水，煎煮1.5小时；第3次加2倍量水，煎煮45分钟。合并三次煎煮

液，静置12小时，上清液过200目筛，滤液待用。③滤液减压蒸发浓缩至稠

膏状，停止加热，向稠膏中加入2倍量75%乙醇液，搅匀，静置过夜，上清液

过滤，滤液待用。④滤液减压回收乙醇并浓缩至稠膏状，加入5倍量的糖粉混

合均匀，加入70%乙醇少许，制成软材，过14目尼龙筛制粒。湿颗粒与60

℃干燥，干颗粒过14目筛整粒，再过4号筛（65目）筛去细粉，在缓慢的搅

拌下，将第①项挥发油和乙醇混合液（约200毫升）喷入干颗粒中，并闷30

分钟，然后分装，密封包装即得。共制成1000袋。

小结

◼颗粒剂的定义；

◼颗粒剂的制备方法；

◼颗粒剂的质量检查

◼重点是颗粒剂的制备方法与质量检查