抗癫痫药物大家都知道(完整).pptVIP

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抗癫痫药物大家都知道哪些哪癫痫治疗全书APP学习基本的内容要求1.掌握苯妥英钠、丙戊酸钠、乙琥胺、卡马西平、苯巴比妥等抗癫痫作用特点、临床应用及不良反应。2.熟悉抗癫痫药的临床应用原则。一癫痫表现:突然发作,短暂运动、感觉和精神异常,并伴有异常脑电图。使患者身心、正常活动受到损害,且发作时易导致意外事故。原发性:(病因未明)隐原性:怀疑患者是继发性癫痫,但是查不出病因。继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。脑部存在病灶,异常高频放电,病灶所处部位和放电侵犯区域大小决定临床发作类型及症状轻重。(如图所示)癫痫的分类及临床表现分型临床特征局限性发作1.单纯部分性发作局部肢体运动或感觉异常,无意识障碍2.复杂部分性发作出现意识障碍和精神症状等(精神运动性发作)3.继发性全身发作部分性发作发展至全身性发作全身性发作1.小发作(失神性发作)分典型发作或不典型发作,突然知觉丧失,动作中断2.大发作全身阵挛性抽搐,意识丧失(全身性强直-阵挛发作)3.其他肌阵挛性发作、强直发作4.癫痫持续状态大发作持续状态,反复抽搐持续昏迷,不及时解救危及生命癫痫病的治疗药物治疗为主,其目的仅停留在减少或阻止发作,不能有效的预防和治愈疾病;往往需要终身用药。抗癫痫药作用机制

二常用抗癫痫药

○发展过程:

1912年—苯巴比妥

1938年—苯妥英钠

1964年—丙戊酸钠

到目前为止,并未发现比上述药物更好的药物,仍停留在对症治疗水平。苯妥英钠SodiumPhenytoin【体内过程】

◎口服吸收慢而不规则,达峰浓度时间6-12小时;血浆蛋白结合率约90%。

◎肝脏代谢,具有“饱和代谢动力学”的特点;原形或代谢物由肾脏排出。

◎不同制剂的生物利用度显著不同,且治疗量的血药浓度有明显的个体差异。有条件最好在临床药物监控下给药,剂量个体化。

◎本品呈强碱性(Ph=10.4),刺激性大,故不宜肌内注射。〔作用机理〕:1、膜稳定作用:不抑制病灶异常高频放电,但能抑制Na+和Ca2+内流,稳定膜电位,使动作电位不易产生,阻止癫痫病灶异常放电的扩散。2、增强中枢GABA功能:抑制GABA再摄取,诱导GABA受体增生,由此间接增强GABA的作用,抑制异常高频放电的发生和扩散。〔临床应用〕:1、抗癫痫:抗癫痫大发作、部分性发作效果好(首选),小发作无效(由于兴奋小脑,可诱发);2、治疗中枢性疼痛综合征:治疗三叉神经、坐骨神经、舌咽神经等神经性疼痛(机理:膜稳定作用)3、抗心律失常:快速型室性,特别是强心苷中毒引起的心律失常(首选)。【不良反应】4.过敏反应:皮疹常见。5.骨骼系统:通过诱导肝药酶,加速VitD的代谢→佝偻病样改变或成人软骨症。6.其他:性征倒错,偶可致畸;久用突然撤药,加剧癫痫或诱发癫痫持续状态。【药物相互作用】氯霉素、异烟肼抑制肝药酶,使苯妥英钠血浓↑苯巴比妥、卡马西平诱导肝药酶,使苯妥英钠血浓↓保泰松、磺胺类、水杨酸类、BDZ类等竞争血浆蛋白结合部位,使苯妥英钠游离浓度↑卡马西平(carbamazepine,酰胺咪嗪)【作用机制】:与苯妥类钠相似,治疗浓度阻滞Na+通道,抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。【临床应用】1.抗癫痫谱较广,对精神运动性发作疗效较好2.对中枢性疼痛的疗效优于苯妥英钠。3.抗躁狂作用,对锂盐无效的躁狂症有效。【不良反应】1.神经系统:头晕、头痛、共济失调2.消化系统:恶心、呕吐、腹部不适3.过敏:皮疹、皮炎、淋巴结肿大4.血液系统:粒细胞和血小板减少,再生障碍性贫血5.其他:肌张力障碍和肌痉挛等【作用机制】

既能抑制病灶异常放电,又能限制异常放电的扩散。与激动突触后膜GABAA受体、

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