解热镇痛药和非甾.pptVIP

四、芳基丙酸类布洛芬1、化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸，又名异丁苯丙酸；第63页,共81页，2024年2月25日，星期天2、发现研究某些植物生长刺激素时发现吲哚乙酸和苯乙酸等芳基乙酸化合物具有抗炎作用在苯环上增加疏水性基团可使抗炎作用增强4-异丁基苯乙酸（Ibufenac）首先应用于临床大剂量服用4-异丁基苯乙酸时，可使谷草转胺酶增高在乙酸基的a-碳原子上引入甲基，消炎作用增强，且毒性也有所降低为临床常用的镇痛消炎药，即Ibuprofen第64页,共81页，2024年2月25日，星期天3、理化性质1）酸性（pKa5.2)：易溶于氢氧化钠及碳酸钠2）鉴别反应：异羟肟酸铁盐反应3）体内消旋：S（+）异构体活性强；R（-）异构体在体内转化为S（+）异构体，药用外消旋体？第65页,共81页，2024年2月25日，星期天4、构效关系第66页,共81页，2024年2月25日，星期天6、衍生物萘普生Naproxen药用S(+)异构体萘丁美酮非酸性非甾体抗炎药它的胃肠道刺激作用最小前药，体内被代谢成6-甲氧基萘乙酸而激活第67页,共81页，2024年2月25日，星期天五、苯乙酸类双氯芬酸钠Diclofena