药物的化学基础.pptVIP

4．由无毒性或毒性小的药物转化成毒性代谢物此转化过程为有害代谢，可导致对机体的损伤。如利尿药呋塞米（1-41）在机体内氧化后，在原结构的呋喃环上形成环氧化合物（1-42）。此物质与肝脏蛋白质结合，结果可导致肝坏死。第63页,共94页，2024年2月25日，星期天5．经生物转化改变药物的药理作用某些药物经生物转化后，代谢产物发生药理作用的改变。如抗忧郁药异烟酰异丙肼（1-43）经体内作用脱去异丙基成为异烟肼（1-44），后者失去原有的药理疗效而具有抗结核作用。第64页,共94页，2024年2月25日，星期天二、生物转化反应的类型虽然药物的种类繁多，化学结构各异，但药物在体内的生物转化类型:①氧化②还原③水解④内源性物质结合反应第65页,共94页，2024年2月25日，星期天药物在体内发生氧化、还原、水解反应的实质是在药物的分子中引入某些极性基团（如-OH、-NH2、-SH、-COOH等）或将药物的分子中潜在的这些基团暴露出来，使得药物的极性和水溶性增加，易于排泄，也可以使药物的疗效发生改变。第66页,共94页，2024年2月25日，星期天（一）氧化反应氧化反应在药物的生物转化过程中占有重要的地位。很多脂溶性药物通过酶系的作用，经过氧化反应增加水溶性后利于排泄。有些药物还可通过生物氧化使药物活性增强，更好的发挥药理疗效。第67页,共94页，2024年2