肾上腺素受体阻断药药学本科案例版.pptxVIP

肾上腺素受体阻断药药学本科案例版;肾上腺素受体阻断药分类;第一节α肾上腺素受体阻断药;案例10-1:;酚妥拉明(phentolamine);3、其她作用:

①拟胆碱作用→胃肠平滑肌兴奋

②组胺样作用→胃酸↑、皮肤潮红;【ClinicalUses】;国产伟哥:哥达(甲磺酸酚妥拉明):为α肾上腺素受体阻滞剂,对α1和α2受体均有作用,可使血管扩张从而降低周围血管阻力。本品治疗男性勃起功能障碍得作用机理可能就是通过扩张阴茎动脉血管,使其海绵体得血流量增加,从而改善阴茎勃起功能,使阴茎硬度增强,勃起持续时间延长。

;【AdverseReaction】;妥拉唑林(tolazoline);11;酚苄明(phenoxybenzamine);哌唑嗪(prazosin);为选择性α2受体阻断药。

主要用作实验研究中得工具药。;案例10-1:;第二节β肾上腺素受体阻断药;案例10-2:;1、β受体阻断作用:;2、内在拟交感活性(吲哚洛尔,醋丁洛尔);【ClinicalUses】;β受体阻断药得降压机制:;【AdverseReaction】;【CONTRAINDICATION】;一、非选择性β受体阻断药;【体内过程】

口服吸收90％,但生物利用度仅30％。

首关消除60～70％,血药浓度个体差异大(与肝药酶有关),90%与血浆蛋白结合。

临床用药应从小剂量开始。;阿替洛尔(atenolol)

美托洛尔(metoprolol)

艾司洛尔(esmolol)

选择性阻断β1受体,无内在活性。

对呼吸系统影响较轻,但对哮喘病人仍应慎用。;第三节α、β肾上腺素受体阻断药

拉贝洛尔(labetalol);案例10-2:;思考题;肾上腺素受体

阻断药;肾上腺素受体阻断药;一α肾上腺素受体阻断药;一α肾上腺素受体阻断药;一、短效α受体阻断药

酚妥拉明妥拉唑啉

本类药物与α受体结合较松,易于解离。就是竞争性

α受体阻断药,属于短效类药物。

药理作用

1、舒张血管,阻断血管平滑肌α1受体,降低血压

2、兴奋心脏,收缩力加强,心率加快,输出量增加

3、拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋,皮肤潮红。;临床应用

1、外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病等。

2、去甲肾上腺素静滴发生外漏。

3、肾上腺嗜铬细胞瘤得诊断和此病骤发高血压

危象及术前准备,使嗜铬细胞瘤所致高血压下降

4、抗休克,增加心搏出量,舒张血管,降低外周

阻力,改善休克时??内脏灌注,解除微循环障碍

5、其她药物无效得急性心肌梗塞及充血性心脏病

所致充血性心力衰竭,扩张血管,降低负荷

不良反应:低血压,心率加速,心律失常和心绞痛等;二、长效α受体阻断药

酚苄明

药理作用

1、与α受体结合牢固,起效慢,作用强大而持久。

2、舒张血管降低外周阻力。

3、心率加速,由于血压下降所引起得反射

加上阻断突触前膜α2受体作用

临床应用1、外周血管痉挛性疾病

2、抗休克,嗜铬细胞瘤得治疗

不良反应:常见得有体位性低血压,心悸和鼻塞等;三、α1受体阻断药

哌唑嗪,特拉唑嗪等

1、对动脉和静脉得α1受体选择性高,舒张血管

2、主要用于治疗高血压;药理作用

1、β受体阻断作用

①心血管系统:阻断心脏β1,心率减慢,心收缩

力减弱,输出量减少,心肌耗氧量下降。

阻断血管β2可收缩血管,冠肝肾骨血流减少

②收缩支气管平滑肌:阻断支气管平滑肌β2受体

③代谢:A、抑制交感神经兴奋引起得脂肪分解

B、掩盖低血糖症状如心悸等,从而延误

低血糖得及时察觉。

④肾素:抑制肾素释放;2、内在拟交感活性

有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能

阻断受体外尚对β受体具有部分激动作用,即内在

拟交感活性。这种作用一般被其阻断作用掩盖

若预先给予利血平以耗竭体内儿茶酚胺,再用β

受体阻断药,其激动β受体得作用便可表现出来。;3、膜稳定作用

有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样

得作用;这两种作用都由于其降低细胞膜对离子得

通透性所致,故称为膜稳定作用。

这种作用仅在高浓度出现,意义不大