辅料的性质及使用.docxVIP

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药用天然高分子材料

第一部分 淀粉及其衍生物

—淀粉starch

（一）来源

主要为玉米淀粉

（二）化学结构

葡萄糖聚合物，分为直链淀粉amylose和支链淀粉amylopectin两类。在各种淀粉中，直链淀粉约占20％～25％，支链淀粉约占75％～85％。

（三）性质

玉米淀粉为白色晶状粉末，无臭。不溶于水、乙醇、乙醚等。

吸湿性很强。

常温常压下，淀粉有一定的平衡水分，谷类淀粉为10～12％，薯类淀粉为17～18％，用做填充剂、稀释剂和崩解剂的淀粉宜用平衡水分小的玉米淀粉和小麦淀粉。

糊化gelatinazation淀粉形成均匀糊状溶液的现象。糊化后的淀粉浆脱水干燥，可得易分散于凉水的无定形粉末，即可溶性α淀粉。玉米淀粉的糊化温度：62～72度，马铃薯淀粉的糊化温度：56～66度。直链淀粉比例大时，难糊化。

老化retrogradation淀粉凝胶经长期放置，会变成不透明甚至发生沉淀现象。最适宜温度2～4度。60度或20度，都不会发生老化。含水量在30～60％，最易老化。

直链淀粉遇碘液显蓝色或紫红色。

玉米淀粉的一些物理参数：2％的水混合物液pH值为5.5～6.5，堆密度为0.462g/ml，实密度为0.658g/ml，比表面积为0.60~0.75m2/g；粒经在2～32μm，流动性不良，流动速度为10.8~11.7g/s。

（四）应用

片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂。崩解剂3～15％，粘合剂5～25％。

淀粉浆（玉米淀粉），常用浓度8％-15％，完全糊化的温度是77度。

干淀粉，含水量8％，100-105度干燥1h，崩解剂，用于水不溶性或微溶性药物。

酸性较强的药物，如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。

二糊精dextrin

（一）来源

淀粉与稀硝酸共热，水解中间产物。药用糊精为白糊精、黄糊精。

（二）性质

白色、淡黄色粉末。堆密度为0.8g/cm3,实密度为0.91g/cm3，熔点178度(并伴随分解)，含水量5％（w/w）。不溶于乙醇（95%）、乙醚，缓缓溶于水，易溶于热水。

（三）应用

片剂和胶囊剂的稀释剂，片剂的粘合剂，口服液体制剂或混悬剂的增稠剂。

糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定，故含量较低的药物制剂应慎重使用。

三预胶化淀粉pregelatinizedstarch（部分α化淀粉、可压性淀粉）

（一）来源

淀粉经物理或化学改性，有水存在下，淀粉粒全部或部分被破坏的产物。

StarchRX1500（美国Colorcon公司）中含有5％的游离态直链淀粉，15％的游离支链淀粉，80％非游离态淀粉，不同物理状态的3种淀粉的配合，形成其特殊的性能。

（二）性质

与淀粉相比,其能增加流动性和可压性。不溶于有机溶剂，微溶以至可溶于冷水。

吸湿性与淀粉相似，25度及相对湿度为65％时，平衡吸湿量为13％，由于其有保湿作用，与易吸水变质的药物配伍较稳定。

有自身润滑性，流动性比淀粉、MCC好，国内产品休止角为36.56度。

有干燥粘合性，可增加片剂硬度，减小脆碎度，可压性好，弹性复原率小。

（三）应用

由于游离态支链淀粉润湿后的巨大溶胀作用和非游离态部分的变形复原作用，因此有极好的促进崩解作用，且其崩解作用不受崩解液pH的影响。

能改善药物的溶出。

改善成粒性能，适于流化床制粒。片剂的粘合剂（湿法制粒应用浓度5～10％，直接压片5～20％）、崩解剂（5～10％），片剂及胶囊的稀释剂（5～75％）和色素的延展剂等。应用于直接压片时，硬脂酸镁用量不能超过0.5％，以免产生软化效应。可用硬脂酸来润滑之。

α化淀粉是全预胶化淀粉的一种，药剂学中只用做粘合剂。

四羧甲基淀粉钠sodiumcarboxymethylstrach,CMS-Na

（一）来源

淀粉在碱存在下与一氯醋酸作用制得。

（二）性质

白色至类白色，松密度为0.75g/cm3,能分散于水，形成凝胶，醇中溶解度约为2％，不溶于其他有机溶剂，在水中体积能膨胀300倍。2％的混悬液pH5.5～7.5时粘度最大而稳定。pH小于2时，析出沉淀，pH大于10时，粘度下降。一般含水量10％，但有较大的吸湿性。25度及相对湿度为70％时的平衡吸湿量为25％，故需密闭保存，防止结块。

（三）应用

高效崩解剂1-6％常用量为2％适合疏水性中性或碱性药物

五环糊精cyclodextrin

（一）性质

对酸不稳定

对碱、热和机械作用都相当稳定

能与某些有机溶剂形成复合物而沉淀

（二）应用

掩盖药物的不良嗅