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甲基磺草酮（mesotrione）

一、结构式

二、化学名称

IUPAC名：2-(4-甲磺酰基-2-硝基苯甲酰基)环己基-1,3-二酮CA名：2-[4-(甲基磺酰基)-2-硝基苯甲酰基]-1,3-环己二酮CAS登录号：[104206-82-8]

三、专利

欧洲专利：先正达公司-EP0186118，专利申请日：1985年12月18日，专利到期日：2005年12月17日。

英国补充保护证书（SPCs）：

SPC/GB05/029EP0186118–甲基磺草酮。欧委会授权资料：奥地利，2000年10月16日，最长有效期至2010年12月17日。

SPC/GB97/045EP0186118–甲基磺草酮和特丁津（terbuthylazine）的复配产品。欧委会授权资料：丹麦，2005年2月3日，最长有效期至2010年10月27日。

美国专利：先正达公司–US5006158，2008年4月9日该专利期满。四、产品介绍

甲基磺草酮是由先正达公司发现、并于1999年在英国布赖顿会议上介绍的除草剂，这是先正达公司继磺草酮（sulcotrione）之后开发的第二个三酮类除草剂。甲基磺草酮为内吸、选择性除草剂，芽前或芽后用于玉米田防除一年生阔叶杂草和一些禾本科杂草。它与由Bottlebrush植物红千层自然产生的除草剂类似，并由化合物纤精酮（leptospermone）衍生而来，该成分是一些植物杀死竞争植物的秘密武器。

图1 纤精酮的结构式

甲基磺草酮可以被植物的叶、芽、根和种子快速吸收，它通过抑制对羟苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）来表现其生物活性，HPPD酶能够催化植株中从酪氨酸到质体醌的生化过程。

甲基磺草酮既有单剂，又有复配产品。与其复配的活性成分主要包括：精异丙甲草胺（S-metolachlor）、莠去津（atrazine）+精异丙甲草胺、乙草胺（acetochlor）、草硫膦（glyphosatetrimesium）以及精异丙甲草胺+草甘膦等。

五、开发史

先正达公司开发了甲基磺草酮单剂和复配产品，芽前、芽后防除玉米田阔叶杂草和一些禾本科

杂草。

甲基磺草酮的杂草防治谱和使用剂量与异噁唑草酮（isoxaflutole）相类似，其生化作用机制也与异噁唑草酮相同。

2001年，美国环保局授权登记甲基磺草酮。

2001年，甲基磺草酮在美国、德国和奥地利开发，同年在法国和荷兰取得登记。

先正达在美国亚拉巴马州的ColdCreek生产厂投资4700万美元，用于生产甲基磺草酮。

先正达公司期望甲基磺草酮能成为年销售额突破2亿美元的重量级产品，然而，在2002~2005年的4年中，甲基磺草酮的销售额分别为1.03亿美元、2.18亿美元、2.89亿美元以及3.87亿美元，这已经远远超过公司的预期。

2004年，甲基磺草酮+精异丙甲草胺+莠去津的复配产品Lexar在美国获准登记，次年，作为一次性除草剂在美国开发。

2004年，甲基磺草酮在加拿大取得登记。

2005年，甲基磺草酮在中国取得行政保护，授权号为NB-US2005020229，从而有效阻止其他公司生产或销售甲基磺草酮达7.5年之久。

2008年，先正达公司在美国开发甲基磺草酮+精异丙甲草胺+草甘膦的复配产品HalexGT，用于耐草甘膦玉米。

六、商品名

Callisto（先正达公司）等。七、生物化学

甲基磺草酮为对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂，最终影响类胡萝卜素的生物合成。它对玉米的选择性来源于代谢产物的不同（代谢为4-羟基衍生物），还可能由于作物对其叶面吸收要慢于杂草的缘故。

八、作用方式

主要通过叶和根吸收，并向顶和向基传输。杂草受药后，叶面白化，继而分生组织坏死。九、应用

芽前（用药量100~225g/ha）、芽后（用药量70~150g/ha）防除玉米田阔叶杂草，如苍耳（Xanthiumstrumarium）、三裂叶豚草（Ambrosiatrifida）、苘麻（Abutilontheophrasti）、藜（Chenopodium）、苋（Amaranthus）和蓼（Polygonumspp）等，并能防除玉米田一些禾本科杂草。

十、剂型

悬浮剂（SC，10%）。十一、主要适用作物

玉米和洋葱等。十二、主要市场

奥地利、阿根廷、比利时、加拿大、克罗地亚、捷克、法国、德国、匈牙利、意大利、荷兰、葡萄牙、斯洛文尼亚、南非、土耳其和美国等。

十三、美国及欧盟的登记情况

美国

2001年，甲基磺草酮首次在美国登记。

根据“联邦杀虫剂、杀菌剂和杀鼠剂法案”，为了支持新农药化学品或现有农药新使用的登记，甲基磺草