口灌给药恩诺沙星在斑节对虾体内的药动学和组织中的消除规律研究.docxVIP

文章编号：1004-2490(2023)02-0191-11

口灌给药恩诺沙星在斑节对虾体内的药动学和组织中的消除规律研究

范培莉1,2,王元2,赵姝2,李信书1,

王洪斌1,凌海2,李传步2,房文红2

(1.江苏海洋大学海洋科学与水产学院，江苏连云港222005;

2.中国水产科学研究院东海水产研究所，农业农村部东海渔业资源开发利用重点实验室，上海200090)

摘要：为指导恩诺沙星在斑节对虾(Penaeusmonodon)细菌性疾病防治中的科学合理应用，采用高效液相色谱法，研究了在海水（盐度33)水温为(28.0±1.0)℃下，斑节对虾口灌恩诺沙星（剂量30mg·kg-1)后，体内恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的药动学和组织分布。给药后斑节对虾血淋巴恩诺沙星药物浓度-时间曲线关系符合一级吸收二室开放模型。恩诺沙星在血淋巴、肌肉和肝胰腺中的达峰时间Tmax分别为1h、2h和2h,药物峰浓度(Cmax)分别为17.82mg·L-1、5.02mg·kg-1和96.75mg·kg-1。血淋巴、肌肉和肝胰腺中恩诺沙星消除半衰期t1/2z分别为17.12h、72.31h和37.78h,总体清除率(CLz)分别为0.11L·(h·kg)-1、0.21kg·(h·kg)-1和0.02kg·(h·kg)-1,曲线下面积(AUC0-t)分别为187.34mg·(L·h)-1、132.15mg·(kg·h)-1和1298.32mg·(kg·h)-1,可见恩诺沙星在斑节对虾体内吸收、分布迅速，消除较快。3种组织中均能检测到恩诺沙星的代谢产物环丙沙星，含量均较低。血淋巴、肌肉和肝胰腺中环丙沙星峰浓度(Cmax)分别为1.07mg·L-1、0.77mg·kg-1和1.40mg·kg-1,环丙沙星与恩诺沙星曲线下面积比值(AUCCIP/AUCENR)分别为10.04%、20.73%和2.81%,可见在斑节对虾体内恩诺沙星起主要药效作用。以Cmax/MIC、AUC/MIC评价恩诺沙星在斑节对虾体内的药效作用，30mg·kg-1剂量给药，对弧菌引起的斑节对虾细菌性疾病具有良好药效。应用WT1.4软件推算恩诺沙星在斑节对虾体内休药期为372.5h（约16d)。

关键词：斑节对虾；恩诺沙星；药动学；休药期；口灌给药

中图分类号：S948文献标志码：A

斑节对虾(Penaeusmonodon),俗称草虾、虎虾，具有个体大、生长快、耐高温等特点，主要在我国华南沿海地区养殖。然而，随着养殖规模化发展，斑节对虾病害时有发生，副溶血弧菌、鳗弧菌、嗜水气单胞菌等引起的细菌性疾病导致斑节对虾大量死亡，给养殖户造成了大量经济损失，已成为制约斑节对虾养殖产业发展的主要因素之一[1]。

使用抗菌药物是预防和控制细菌性疾病最

为有效的措施之一，但若缺乏相应的理论指导，易造成水产动物体内药物残留超标，导致细菌产生耐药性，存在食品安全和公共卫生隐患，因而成为人们关注的热点[2]。恩诺沙星(enrofloxacin,ENR)为动物专用药物，广泛用于动物感染性疾病的预防及治疗，在动物体内的代谢产物主要为环丙沙星(ciprofloxacin,CIP)[3],同时也是我国允许在水产养殖中使用的抗菌药物[4]。目前恩诺沙星在鱼[5-10]、虾[11-12]、蟹[13-14]等水产动物体

收稿日期：2022-10-23

基金项目：上海市科技兴农重点攻关项目(2018-02-08-00-07-F01549);中国水产科学研究院基本科研业务费(2020TD41)

作者简介：范培莉(1994—),女，硕士研究生，研究方向为水产动物药理学。E-mail:fanpeili23@163.com通信作者：王洪斌，教授。E-mail:whbvirus@126.com

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