药理学教案 镇痛药.pdfVIP

教学过程、内容及时间分配教学方法与手段

◎课前复习（3min）

1、抗精神病药阻断中枢DR后可产生哪些效应？

2、为什么抗精神病药引起的帕金森病宜用抗胆碱药治疗而不宜用拟多

巴胺药治疗？

◎新课引入（2min）疼痛的种类及其与日常生活的关系….

◎本次教学的主要内容

镇痛药

一.疼痛分类（10min）

快痛（剧痛）：尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即发生，刺激消除后

立即消失。

慢痛（钝痛）：定位不明确的“烧灼痛”，发生较慢，持续时间长。

镇痛药—主要作用于中枢神经系统，镇痛作用较强。选择性的消除或缓

解痛觉，减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。不影响意识。

解热镇痛药—抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱，同时兼有

解热、抗炎作用。

来源及构效关系;根据来源及构效关系分类：

阿片——罂粟浆汁的干燥物

人工合成——哌替啶、美沙酮

阿片（opium）：

罂粟Papaversomniferum

用于镇痛、止咳、止泻、抗焦虑和催眠。

1806年，首次提纯吗啡。

阿片生物碱分类：

菲类：吗啡和可待因，是主要镇痛成分。

异喹啉类：罂粟碱，无镇痛作用，有松弛平滑肌、舒张血管的作用

二.吗啡（60min）

【吗啡的基本的化学结构】

吗啡（morphine）A、B、C环构成基本骨架，-N-甲基哌啶环与环B稠

合，环A上的酚羟基被甲基取代，成为可待因；叔胺氮上的甲基被烯

丙基取代成为拮抗药-纳络酮

【体内过程】

口服给药，首关消除大，生物利用度低，皮下和肌肉注射吸收较好。肝

脏代谢：主要代谢物吗啡-6-葡萄糖苷酸的生物活性比吗啡强。可通

过胎盘屏障，血脑屏障通过率较低经肾脏、乳汁及胆汁排出。

【药理作用】

1.中枢作用

镇痛、镇静、欣快；抑制呼吸；其他:缩瞳、镇咳、呕吐等

2.外周作用

消化系统；心血管系统；其他；免疫作用

教学过程、内容及时间分配教学方法与手段

【作用机制】

阿片受体分布广泛，与情绪和精神活动有关的边缘系统和蓝斑核阿片受

体密度最高。与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室和导水管周

围灰质阿片受体密度高。镇痛作用与μ、δ、κ3种阿片受体有关.中枢神

经系统

(1)镇痛

皮下注射5-10mg显著减轻疼痛，作用持续6小时。用于各种疼痛。对

慢性钝痛急性锐痛。作用强，选择性高。作用在脑室及导水管周围灰

质和脊髓胶质区的阿片受体意识清楚。有镇静和欣快症状

(2)镇静和欣快

—激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐

惧，提高对疼痛的耐受力。出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍等。安静时

易诱导入睡，但易唤醒。

（3）抑制呼吸

降低呼吸中枢对CO的敏感性，抑制脑桥呼吸调整中枢。治疗量：呼

2

吸频率减慢，潮气量降低，通气量减少。急性中毒：呼吸频率可降至3

~4次/分。可用中枢兴奋剂拮抗。呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要

原因。

（4）镇咳:作用延脑孤束核的阿片受体—抑制咳嗽中枢

（5）其他：兴奋支配瞳孔的副交感神经—缩瞳针尖样瞳孔（中毒表现）

（6）兴奋脑干催吐化学感受区—恶心、呕吐

（7）抑制促性腺释放激素和促肾上腺皮质释放激素的释放。

抑制抗利尿激素释放。

外周作用

（1）消化系统:

A.便秘

延缓肠内容物通过胃窦张力增加——胃排空速度减慢小肠静息张力增

加——推进性蠕动减慢结肠张力增加——推进性蠕动减慢或消失中

枢抑制—便意迟钝B.抑制胆汁、胰液和肠液的分泌。C.兴奋胆道Oddi

括约肌胆道和胆囊内压增加——胆绞痛

（2）心血管系统

A.体位性低血压

扩张血管，外周阻力↓，抑制压力感受器反射促进组胺释放

B.抑制呼吸：CO积蓄—脑血管扩张—颅内压增高。

2

3）其他

A.排尿困难、尿潴留输尿管张力和收缩幅度↑抑制膀胱排空反射膀胱外

括约肌张力和膀胱容积↑

B.哮喘：支气管平滑肌兴奋性↑

C.降低分娩子宫张力—产程延长免疫系统。

教学过程、内容及时间分配教学方