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丁螺环酮的药理性质?初级药士考试指导

丁螺环酮的药理性质是初级药士考试复习需了解的知识，医学I教育网搜集整理了相关内容与考生分享，希望给予大家帮助！

（一） 血液检查

多数为大红细胞性贫血，亦有正常红细胞性或混合性贫血。血清钾、钙、钠、镁均可降低。血浆白蛋白、胆固醇和磷脂及凝血酶原也可降低。严重病例的血清叶酸、胡萝卜素和维生素B12水平亦降低。

（二） 粪脂定量测定和脂肪吸收试验

一般采用Vandekamer测定法。正常人每日摄入脂肪50?100g时，粪脂量均95%.脂肪吸收率计算方法为：脂肪吸收率=摄入脂肪量-粪脂量X100摄入脂肪量试验方法：连续进食标准试餐（含脂量60?100g/d）3天，同时测定其粪脂量3天，取其每日平均值。如粪脂定量＞6g/d，或脂肪吸收率5%，或131碘-油酸＞3%，均提示脂质吸收不良。本试验方法简便，但准确性不如粪脂化学测定法。

（四） 血清胡萝卜素浓度测定

是一有价值的筛选试验，正常值大于100IU/dl.在小肠疾患引起的吸收不良时常低于正常，胰原性消化不良时正常或轻度降低。在营养不良，摄食不足、高热或某些肝病时亦可减少。

（五） 其他

小肠吸收功能试验水溶性物质如木糖、葡萄糖、乳糖、叶酸可用于测定上段小肠吸收功能。在原发性吸收不良综合征患者可有典型的减损，而在胰原性或其继发性脂肪泻时可正常。

该药物主要成分是盐酸丁螺环酮，医学|教育网搜集整理其化学名为8-氮杂螺4,5癸烷-7,9-二酮，8-4-（4-2-嘧啶基）-1-哌嗪基丁基-盐酸盐。动物实验模型表明该药物主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

药理毒理

丁螺环酮是第一个非苯二氮卓类抗焦虑药。与地西泮有相当的抗焦虑作用，但没有镇静、肌松、乙醇增效和滥用等苯二氮卓类药的不良反应。对5-HT1A具有高亲和性，部分激动该受体而发挥抗焦虑作用；对大脑多巴胺D2受体也有中等活性，但对苯二氮卓受体无显著亲和力，也不影响GABA结合。

动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

肝肾功能不全者应减少剂量，医学I教育网搜集整理本品及其代谢产物可从乳汁中泌出，故孕妇及哺乳期妇女慎用。

用法用量

口服。开始一次5mg，一日2?3次。第二周可加至一次10mg,一日2?3次。常用治疗剂量一日20mg?40mg.

不良反应

包括头晕、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。

禁忌症

孕妇、哺乳期妇女禁用。

儿童和对本品过敏者禁用。

青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。

注意事项

心、肝、肾功能障碍者慎用。

老年人应减小剂量。

与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高，切忌合用。

用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。

用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业，服药期间勿饮酒，孕妇及哺乳妇女禁用，儿童禁用，老年患者用药剂量减少。

药物相互作用：本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。