生物药剂学药物动力学.pptVIP

血浆清除率（CL）即单位时间内多少容积血浆中的药物被清除干净，单位用L·h-1（也可用ml.min-1，）或按体重计算L.kg.h-1。CL=AAUC0→∞第31页,共37页，2024年2月25日，星期天稳态血药浓度药物在连续恒速给药（如静脉输注）或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，经4～5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度，也称坪值。第32页,共37页，2024年2月25日，星期天临床意义1.分次给药，4-5个半衰期达Css。2.静脉滴注，曲线无波动，4-5个半衰期达Css3.负荷剂量（首剂加倍），第一个半衰期达Css。4.将第一个半衰期内静脉滴注量的1.44倍在滴注开始时推注入静脉可立即达到并维持Css。第33页,共37页，2024年2月25日，星期天5.给药τ不变,每次D愈大,血药浓度波动愈大,CSS愈高,否则反之,但达CSS时间不变。6.D不变,给药τ愈短,血药浓度的波动愈小,CSS愈高,但达CSS时间不变,否则反之。7.单位时间内用药总量不变,给药间隔时间愈短,血药浓度的波动愈小,否则反之,但CSS不变,达CSS时间不变。第34页,共37页，2024年2月25日，星期天血药浓度-时间曲线下面积（AUC）简称曲线下面积，是血药浓度曲线的一个重要参数。它的含义为在血浆中药物自0时间起至所有原型药物全部消除为止这段时间按内曲线下的总面积，它的大小与药物吸收量成正比。第35页,共37页，2024年2月25日，星期天生物利用度药物或制剂被吸收后，主药到达大循环的相对数量和相对速度,用于比较各种制剂之间利用程度的尺度。D为给药剂量，A为进入体循环的药量第36页,共37页，2024年2月25日，星期天感谢大家观看第37页,共37页，2024年2月25日，星期天关于生物药剂学药物动力学学习目标能力要求通过本章节的学习,使学生掌握生物药剂学的基本概念,基本理论和研究方法,并能初步应用有关知识正确评价药物制剂质量,设计合理的剂型,处方及生产工艺,并为临床合理用药提供科学依据。

学习目标掌握生物药剂学的概念，药物吸收与给药途径，影响吸收的因素。熟悉生物药剂学的研究内容，细胞膜的构造与吸收机理。了解药物在体内的分布、代谢、排泄过程。第2页,共37页，2024年2月25日，星期天生物药剂学第一节概述第二节药物的吸收第三节药物的分布、代谢、排泄第3页,共37页，2024年2月25日，星期天第一节概述第4页,共37页，2024年2月25日，星期天生物药剂学的定义生物药剂学是20世纪60年代发展起来的一门药剂学的分支学科，它是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。第5页,共37页，2024年2月25日，星期天剂型因素与药效关系生物因素与药效关系体内过程机理与药效关系主要研究内容种族差异性别差异年龄差异生理和病理条件的差异遗传因素剂型理化性质制剂处方制备工艺储存条件第6页,共37页，2024年2月25日，星期天生物药剂学与相关学科的关系（1）与药剂学在内容上相互渗透、相互补充。（2）与药理学、生物化学在研究重点上是有原则区别的。（3）生物药剂学研究需要有生理学和人体解剖学知识。生物药剂学与药物动力学密切相关。药物动力学为生物药剂学提供了基础与研究手段。第7页,共37页，2024年2月25日，星期天三、生物药剂学的实验方法和对象已报道的方法主要有：普通分光光度法、荧光分光光度法、火焰分光光度法、薄层层析法、柱层析法、气相色谱法、质谱法、核磁共振、同位素法等。方法除人体外，有鼠、兔、狗、猴、猪、牛等哺乳类动物。对象第8页,共37页，2024年2月25日，星期天第二节药物的吸收第9页,共37页，2024年2月25日，星期天药物吸收的定义吸收是指药物从给药部位进入体液循环的过程。由于口服给药是最常用的给药方式，本节重点探讨药物在口服给药后胃肠道的吸收机理与影响因素。除了血管内给药不存在吸收过程外，非血管内给药的不同途径都存在吸收过程第10页,共37页，2024年2月25日，星期天一、药物的膜转运与胃肠道吸收

（一）生物膜的结构

生物膜的流动镶嵌模式第11页,共37页，2024年2月25日，星期天（二）药物的跨膜转运