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注射用青霉素钾使用说明书
【药品名称】
通用名:注射用青霉素钾商品名:
英文名:Benzylpenicillin potassium forInjection
汉语拼音:Zhusheyong Qingmeisujia
本品主要成分为青霉素钾,其化学名为
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫
杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钾盐。其结构式为:
分子式: C16H17KN2O4S
分子量: 372.49
【性状】
本品为白色或结晶性粉末。
【药理毒理】
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭
疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
【药代动力学】
肌内注射后,0.5小时达到血药峰浓度(Cmax),肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位,平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素,给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L,1小时即降至45mg/L,4小时仅有3.0mg/L。新生儿按体重肌内注射青霉素2.5万单位/kg后(15mg/kg),0.5~1小时的平均血药浓度约为21mg/L,12小时后即降至9.6~19.2mg/L。
本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中
浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中,易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘,除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外,一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障,在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%~30%。乳汁中可含有少量青霉素,其浓度为血药浓度的5%~20%。
本品血浆蛋白结合率为45%~65%。血消除半衰期(t1/2?)
约为30分钟,肾功能减退者可延长至2.5~10小时,老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2?与体重、日龄有关,体
重低于2公斤者,7日和8~14日龄新生儿的t1/2?分别为4.9
和2.6小时;体重高于2公斤者,7日和8~14日龄的t1/2?
则分别为2.6小时和2.1小时。
本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下,约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄,在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右;但在新生儿,青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄,肌内注射600mg青霉素后2~4小时胆汁中浓度达到峰值,为10~20mg/L。由于青霉素可被肠道细菌所产青霉素酶破坏,粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品,而腹膜透析则不能。
【适应症】
青霉素适用于敏感细菌所致各种感染,如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。
其中青霉素为以下感染的首选药物:
溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。
肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症
等。
不产青霉素酶葡萄球菌感染。
炭疽。
破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。
梅毒(包括先天性梅毒)。
钩端螺旋体病。
回归热。
白喉。
青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
青霉素亦可用于治疗:
流行性脑脊髓膜炎。
放线菌病。
淋病。
奋森咽峡炎。
莱姆病。
多杀巴斯德菌感染。
鼠咬热。
李斯特菌感染。
除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
【用法用量】
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
成人:肌内注射,一日80万~200万单位,分3~4次给药;静脉滴注:一日200万~2000万单位,分2~4次给药。
小儿:肌内注射,按体重2.5万单位/kg,每12小
时给药1次;静脉滴注:每日按体重5万~20万/k
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