第五章液体制剂 (1).ppt

第一节概述液体药剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液态药剂。将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。一、液体制剂的质量要求溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散；浓度准确、稳定、久贮不变；分散介质最好用水；制剂应适口、无刺激性；制剂应具有一定的防腐能力；包装容器大小适宜，便于病人服用。二、液体药物剂的特点A.优点1、药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效。2、能减少某些药物的刺激性；3、给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤和粘膜。油或油性药物制成乳剂后易服用，吸收好；4、易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者；5、某些药物制成液体更能含理地发挥作用。B.缺点：药物的化学稳定性问题,化学性质不稳定的药物不宜制成液体制剂；物理稳定性问题非均相液体制剂，存在一定程度的不稳定性；携带、运输、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水溶剂具有一定药理作用，成本高。三、液体制剂的分类(一)按分散系统分类（1）均相(单相)液体制剂(真溶液)低分子溶液剂：又称溶液剂，分散微粒小于1nm。胶体分散系：分散相微粒大小在1~100nm范围。高分子溶液剂：无界面，均相，热力学稳定，扩散慢，能通过滤纸，不能通过半透膜，如明胶，蛋白质等水溶液。溶胶：有界面，非均相，热力学不稳定，不通通过半透膜，能通过滤纸，如胶体硫，氢氧化铁等溶胶。（2）非均相(多相)液体制剂＞100nm为多相分散体系，包括溶胶剂、乳剂、混悬剂三种.如泰诺、氯霉素混悬液、鱼肝油乳剂等。分散性与疗效的关系液体制剂中，药物的分散度关系着它的吸收速度与疗效，一般药物在液体分散介质中的分散度愈大，吸收也愈快，起效也愈快。因此以溶液型吸收最快，其次是胶体型，再次是乳剂型及混悬型。如磺胺嘧啶混悬剂，用粉碎成微粉（1-3微米）制成的混悬剂与末粉碎的粉末（350微米）口服后6小时内的血药浓度提高40%，吸收总量提高20%。但药物越分散，粉末表面能愈大，制剂也愈不稳定。另外液体分散介质的性质对药物吸收速度也有影响，如VA制成溶液剂、乳剂、油溶液，则溶液剂吸收最快，油溶液吸收最慢。三、液体制剂的分类(二)按给药途径与应用方法分类?内服液体制剂：外用液体制剂：皮肤用液体制剂：五官科：直肠、阴道、尿道：不同给药途径的液体药剂合剂洗剂搽剂滴耳剂滴鼻剂第二节、常用溶剂和附加剂一、液体制剂常用溶剂要求有好的溶解性、分散性，性质稳定，毒性小，无刺激性，无臭味且具防腐性；不影响药效和含量测定；成本低廉。相似相溶原理：药物、溶剂---极性相似极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂一、液体制剂常用溶剂极性溶剂：溶解无机盐、有机药物1、水：为最常用的极性溶剂，多数无机盐、极性大的有机物、糖、蛋白质、鞣质及某些色素均可溶于水中。2、甘油①粘稠、味甜、毒性小。②能与水、乙醇、丙二醇混溶。③酚、硼酸、鞣酸在甘油中的溶解度比在水中大。④外用：多用、化学活性较小，30%有防腐性、90%对皮肤有脱水作用和刺激性。⑤内服：含量在12%g/ml以上时，有甜味，能防鞣质析出。3、二甲基亚砜(DMSO)①有良好的防冻作用，有较强的吸湿性。②能与水、乙醇、丙二醇、甘油相混溶，能溶解大量的药物。③较好的皮肤渗透促进剂，并有轻度刺激。④略有消气与治风湿病的作用，孕妇禁用。4、乙醇①能与水、甘油、丙二醇混溶，能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分，如生物碱及其盐类、甙类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。②20%有防腐性。③有一定的生理作用，易挥发、易燃烧。5、丙二醇①粘度较小，介于水和甘油之间。②能与水、乙醇混溶，能溶解于乙醚或氯仿中。③刺激性，毒性均较小，能溶解多种药物，可作内服及肌肉注射剂溶剂。6、聚乙二醇(PEG）①分子量1000为液体，1000为半固体或固体。②液体制剂常用PEG300~600，为无色澄明液体。③能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物，对一些易水解药物在一定的稳定作用。④在洗剂中，能增加皮肤的柔韧性，具有一定的保湿性。B.非极性溶剂1、脂肪油①??品种：花生油、豆油、麻油、棉子油。②?能溶解激素、生物碱，挥发油，及许多芳香族化合物。③?外用，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。2、液体石蜡轻质多用于外用液体药剂，亦可用于口服制剂；重质多用于膏剂、糊剂。3、肉豆蔻异丙酯①?化学性质稳定，耐氧化，不易酸败。②?不溶于水、甘油、