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第三十五章β-内酰胺类抗生

素

β-内酰胺类抗生素(β-lactamantibiotics)

β-内酰胺类抗生素(β-lactamantibiotics)

是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生

是指化学结构中含有内酰胺环的一类抗生

β-

素。

素。

特点

特点

杀菌剂

杀菌剂

毒性低

毒性低

品种

品种

临床疗效好

临床疗效好

第三十五章β-内酰胺类抗生素

n分类：

青霉素类

头孢菌素类

非典型β-内酰胺类

n抗菌机制

抑制细菌细胞壁的合成。

第三十五章β-内酰胺类抗生素

第一节青霉素类

n基本结构

n基本结构

由母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)及侧链（R-

由母核氨基青霉烷酸及侧链（

6-(6-APA)R-

CO-）组成，6-APA中的β-内酰胺环是维持抗菌

）组成，中的内酰胺环是维持抗菌

CO-6-APAβ-

活性的最基本结构。侧链上的R接上不同基团，

活性的最基本结构。侧链上的接上不同基团，

R

就形成了各种半合成青霉素类。

就形成了各种半合成青霉素类。

n按照其来源分

n按照其来源分

天然青霉素

天然青霉素

人工半合成青霉素

人工半合成青霉素

第三十五章β-内酰胺类抗生素

一、天然青霉素

一、天然青霉素

n青霉素

是从青霉菌培养液中提取，培养液中含有F、

G、X、K和双氢F五种成分。

n青霉素G（penicillinG，盘尼西林）

性质稳定，吸收率高，作用强，产量高，具

有临床应用和生产价值，即我们通常所说的青霉

素，因其侧链为苄基，也称苄青霉素（benzyl

penicillin）。

第三十五章β-内酰胺类抗生素

药动学

吸收

吸收

Po易被胃酸破坏，im吸收快而全

易被胃酸破坏，吸收快而全

Poim

分布

分布

主要分布于细胞外液，可透入浆膜腔和胎盘，不易透过

主要分布于细胞外液，可透入浆膜腔和胎盘，不易透过

血脑屏障，但脑膜炎时可透入脑脊液。结合率60%

血脑屏障，但脑膜炎时可透入脑脊液。结合率60%

代谢少

代谢少