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天然药物化学

（Phytochemistry）

第一章总论

第一节概述

定义：

天然药物化学是运用现代科学理论与方法，研究天然药物中化学

成分的一门学科。

研究内容：

各类天然药物的化学成分结构特征、理化性质、提取分离方

法、结构测定以及必要的结构改造。并根据已阐明结构的成分，

按植物亲缘关系于植物界中探询同类成分，以扩大植物的药用资

源，发掘新的有效成分；研究有效成分在植物体中随生长季节、

时间的消长，以掌握中草药品质的规律。化学成分在体外及生物

体内的代谢和动力学研究，以及构效关系、化学分类学等。

天然药物的来源：

天然药物来自植物、动物、矿物、微生物和海洋生

物，当今是以植物来源为主，种类繁多。以中草药为例，仅明代

李时珍著的《本草纲目》就记载1892种，清代赵学敏在《本草

纲目拾遗》中又补充了1021种。然而，随着海洋生物的发现和

基因调控水平上建立起来的新的生物活性测试体系进行广泛的

筛选，还将会发现更多的天然药物。从1957-1976的二十年间,

美国国立肿瘤研究所和国立肿瘤化疗服务中心,对美国、墨西哥、

巴基斯坦、西班牙、捷克、土耳其、乌拉圭等国家的20525种植

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物的67500个提取物，进行了抗肿瘤活性筛选，其中发现189

科，1225属，2127种植物的2787个提取物显示对一种或一种以

上的瘤株具有抑制活性。

据有关资料记载，世界有250000种高等植物，进行

过研究和活性筛选的不足10％，因此，天然药物研究的潜力是

巨大的。

活性成分与无效成分：

天然药物之所以能够治病，其物质基础在于所含化学成分。

然而一种天然药物中往往含有结构和性质完全不同的多种成分。

清热解毒中草药黄连中含有生物碱、酮类、脂类等多种成分，其

中有效成分为生物碱，如大家熟悉的抗菌止痢药黄连素就是取之

于黄连中的活性成分小糪碱。应当强调指出的是在中草药及天然

药物当中，真正搞清有效成分的品种是不多的。多数只是一般的

化学成分，少数为生理活性成分，而生理活性成分并不一定真正

代表该药物临床疗效的有效成分。另外，所谓有效成分或生理活

性成分与无效成分或非生理活性成分的概念也不能简单地机械

地加以理解。以氨基酸、蛋白质、多糖类为例，在多数情况下视

为无效成分，并在加工过程中尽量设法除去，而在某些药物当中

且为主要的活性成分，如鹧鸪菜中的駆虫成分是氨基酸、天花粉

的引产成分为蛋白质、植物多糖的抗肿瘤活性等。再如叶绿素有

明显的抗菌作用,在体液培养基内,ml浓度时可抑制金黄色葡萄

球菌的生长,ml浓度时能抑制化脓链球菌的生长。另外，叶绿素

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还有促进组织再生的作用，临床上治疗皮肤创伤、溃疡和火伤等

的绿药膏就是叶绿素的制剂。

成分分离工作的起源：

明代李挺在《医学入门》（1575）中就记载了用发酵法从五

倍子中得到没食子酸的过程。1711年由洪遵所著《集验方》一书，

记载了用升华法制备纯化樟脑的过程。这些方法都早于国外，故

有“医药化学源于中国”的高度评价，这是我们应当引以为自豪

的。见讲义P2。

天然药化的未来：

我国有着丰富的天然药物资源，在临床应