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制霉菌素

制霉菌素是一种多烯型抗生素，分子式C47H75NO17。1950年发现土壤微生物Streptomycesnoursei能分泌一种抗霉菌的物质，从而发现了第一种抗霉菌的抗生素。制霉菌素具有共轭多烯大环内酯结构，能抑制真菌和皮藓菌的活性，对细菌无抑制作用。

基本信息

【药物名称】制霉菌素片 Nystatin

【英文名称】Nystatin,Fungicidine,Mycostatin

【产品类别】医药原料和中间体

【产品含量】 99%

【化学式】C47H75NO17

【分子量】926.11

制霉菌素

【CAS编号】1400-61-9

【质量标准】USP26

【药物别名】米可定Mycostatin，Fungicidine

【制剂规格】片剂：10万U、25万U、50万U。

【产品说明】黄色或黄棕色粉末，有特殊气味及引湿性菌谱及抗菌机理与两性霉素B相似，主要用于皮肤粘膜、口腔、阴道的白色念珠菌感染

简介

制霉菌素与另一重要的抗霉菌抗生素──两性霉素（庐山霉素）──结

制霉菌素

构类似。药用的产品主要为制霉菌素 A1,此外还含有少量的A2和A3。性状淡黄色或浅褐色粉末；有引湿性，有谷物香味。性质不稳定，极微溶于水，

略溶于乙醇、甲醇，较易溶于脂类基质。暴露在热、光、 空气或潮湿状态下会变质。在微碱性介质中稳定，pH值9～12时不稳定。多聚醛制霉菌素钠盐可溶于水。

药理毒理

【药理毒理】多烯类抗真菌药，具广谱抗真菌作用，

制霉菌素

对念珠菌属的抗菌活性高，新型隐球菌、曲菌、毛霉菌、 小孢子菌、荚膜组织浆胞菌、皮炎芽生菌及皮肤癣菌通常对本品亦敏感。

本品可与真菌细胞膜上的甾醇相结合，致细胞膜通透性的改变，以致重

要细胞内容物漏失而发挥抗真菌作用。药动学

本品口服后胃肠道不吸收，给常用口服量后血药浓度极低，对

制霉菌素全身真菌感染无治疗作用。几乎全部服药量自粪便内排出。局部外用亦不被皮肤和粘膜吸收。

用途

主要用于内服治疗消化道真菌感染或外用于表面 皮肤真菌感染。

分子式

如牛的真菌性胃炎、鸡和火鸡哺囊真菌病等，对曲霉菌、毛霉菌引起的 乳腺炎，乳管灌注也有效。对烟曲霉引起的雏鸡肺炎，喷雾吸入也有效。本品也

用于长期服用广谱抗生素所致的真菌性二重感染。适应症

口服治疗消化道念珠菌肠炎；局部应用治疗口腔念珠菌感染、皮肤粘膜念珠菌感染。阴道念珠菌病。

不良反应

【不良反应】口服后可发生恶心、呕吐、腹泻等。减量或停药后迅速消失。局部应用后可能引起过敏性接触性皮炎。个别患者阴道应用后可引起白带增多。

用法用量

口服，成人200万～400万U/日，分4次；儿童5万～10万U/次，3～4次/日。

【消化道念珠菌病】口服，成人一次 50～100万单位，一日3次；小儿每日按体重5～10万单位/kg，分3～4次服。

注意事项

【注意事项】有制霉菌素过敏史者禁用。妊娠B类。混悬液剂室温下不稳定，应新鲜配制。本品口服除念珠菌肠炎外，不宜用作其它深部真菌病的治疗。本品对全身真菌感染无治疗作用。孕妇及哺乳期妇女慎用。 5岁以下儿童不推荐使用。

【副作用：口服后可引起恶心、呕吐、腹泻、 皮疹等。

【西药剂量：口服，成人 50万U～100万U/日，1日3～4次；外用，混悬剂10万U/ml，软膏剂10万U/g。

临床应用

制霉菌素属多烯类抗真菌药，具有广谱抗真菌作用

制霉菌素

，但经皮肤黏膜不吸收，口服后血药浓度极低，临床上仅限局部应用且疗效不理想。据近年来文献报道，其新剂型制剂不仅提高了局部外用的效果，而且扩大了其用途。

1制霉菌素脂质体注射剂由 Aronex研制，目前处于Ⅲ期临床试验末期。

治疗念珠菌感染109例念珠菌血症患者，其中 91例每日剂量2mg/kg，另18例4mg/kg静脉给药，平均疗程10.6天。56例可评价患者中50例有效。临床免疫力低下的感染人群，对两性霉素 B或氟康唑不敏感的念珠菌感染中60%对本品敏感，静脉给药可使 80%患者痊愈。

治疗曲霉感染应用本品治疗 24例不能耐受两性霉素 B或治疗无效的侵

袭性曲霉病患者，每日静脉滴注4mg/kg，19例可评价患者中6例有效。治疗隐球菌感染治疗隐球菌性脑膜炎，每日静脉使用本品4mg/kg的疗

效与两性霉素B每日0.7mg/kg相仿。

经验治疗粒细胞缺乏伴发热患者 27例反复发热的粒细胞缺乏患者经本品治疗8天，其中10例（37%）获满意的临床效果。

不良反应

常见的不良反应有低血钾（25%）、肾功能损害（每日剂量6mg/kg时可能发生