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第二篇
传出神经系统药理学;概论
胆碱受体激动药
抗胆碱酯酶药
胆碱受体阻断药
肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体阻断药;第5章;主要内容
神经(Nerve)
递质(Transmitter)
受体(Receptor)
药品(Drug);第一节;ENS概论;;一、传出神经系统组成;1)去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)
2)乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
3)其它,如多巴胺等
;三ENS按神经末梢释放递质分;
交感、副交感神经节前纤维
副交感神经节后纤维
极少数交感神经节后纤维(汗腺
分泌神经、骨酪肌血管舒张神经)
运动神经
去甲肾上腺素能神经大多数交感神经节后纤维noradrenergicnerve;;第二节;一化学传递学说发展
1921年Loewi离体双蛙心灌流试验;二传出神经突触超微结构;突触:
节前纤维与次一级神经元连接;神经末梢与效应器连接。
突触是传出神经系统完成传递信息主要结构。
突触由突触前膜、突触间隙、突触后膜三部分组成。
;突触前膜:神经末梢靠近间隙细胞膜称突触前膜,前膜是神经递质合成、贮存、释放部位。
突触后膜:效应器或次一级神经元靠近
细胞膜称突触后膜,后膜上有与递质相结合
受体。
;突触间隙(synapticcleft):前膜与后膜间空隙,间隙宽约有15~1000nm,间隙内存在有递质及灭活递质酶。
;传出神经递质
合成、贮存与释放;
合成:场所:胆碱能神经末梢
胆碱乙酰化酶
乙酰CoA+胆碱Ach+CoA
贮存:囊泡
Ach合成后进入囊泡,与囊泡内ATP及蛋白结合,贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含1000~50000分子Ach。
;释放;灭活:
主要被乙酰胆碱酯酶(AchE)所水解,AchE存在于突触间隙中
AchE
Ach胆碱+乙酸
;;(2)去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)
合成:场所:神经胞体和轴突中
贮存场所:囊泡
与ATP
和嗜铬颗粒蛋白结合
;释放;1)摄取-1(uptake-1,神经摄取,摄取贮存型)
突触前膜将NA摄入囊泡贮存,供下一次再释放少许未进入囊泡被MAO破坏
2)摄取-2(uptake-2,非神经摄取,摄取代谢型)非神经组织如心肌、平滑肌等摄取NA,被胞内COMT、MAO所破坏;;药品能够经过影响ENS递质合成、贮存、释放、代谢等步骤起作用
也可经过直接与受体结合产生生物效应;四ENS受体及信号转导通路;;α1血管(皮肤、粘膜、内脏)
平滑肌
α2突触前膜负反馈调整
β1心脏
β2血管(骨骼肌、冠脉)
支气管平滑肌
β3:脂肪细胞;
;1、G-蛋白偶联受体
(superfamilyofG-prptein-coupledreceptors);m1、3、5;;;
;Ach;第三节;一、传出神经系统生理效应;
肾上腺
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