脂类药物的临床应用.pdf

21脂类药物

21.1脂类药物概述

21.2脂类药物的理化性质

21.3脂类药物的功用

21.4脂类药物通用生产方法与技术

21.5典型脂类药物制造技术及工艺

21.1脂类药物概述

脂类是脂肪、类脂及其衍生物的总称。脂类物质在化学组成和结构上有着很大的差异，

但是它们有一个共同的物理特性：不溶或微溶于水，易溶于乙醚、三氯甲烷、苯等有机溶剂，

脂类化合物的这种特性，称为脂溶性。脂类物质在体内以游离或结合形式存在于组织细胞中。

脂类药物是一些具有重要生化、生理、药理效应的脂类化合物，有较好的预防和治疗疾病的

效果。可采用组织提取、微生物发酵，酶转化及化学合成等方法制备。

目前，随着生物制药工业的发展，人们不断发现新的脂类药物及其新的用途，有的已进

入临床，为人类疾病的预防和治疗做出贡献。

根据脂类药物的化学结构和组成，脂类药物可分为：

（1）脂肪类：亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸、二十碳五烯酸（EPA）和二十二碳六烯

酸（DHA）等。

（2）磷脂类：卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂等。

（3）糖苷脂：神经节苷脂。

（4）萜式脂类：鲨烯。

（5）固醇及类固醇：胆固醇、谷固醇、胆酸和胆汁酸等。

（6）其他：胆红素、辅酶Q10、人工牛黄、人工熊胆等。

另外，脂类药物还可分为：

（1）单纯脂：脂肪酸与醇类结合的酯。如：甘油三酯（油脂）、蜡等。

（2）复合脂：磷脂如甘油磷脂和神经鞘磷脂等，糖苷脂即脂肪酸与鞘氨醇糖脂形成的

脂。

（3）异戊二烯脂：多萜类、固醇和类固醇。

21.2脂类药物的理化性质

脂类药物的理化性质与我们在有机化学、生物化学等教科书中所学的脂类化合物的理化

性质完全相同，要想掌握脂类药物的生产技术，必需深刻理解脂类化合物的各种理化性质并

学会应用。

21.3脂类药物的功用

脂类是广泛存在于生物体内的物质，脂类生化药物种类繁多，具有多种生理、药理效应，

临床用途各不相同。

1.胆酸类药物临床应用

胆酸类化合物是人及动物肝脏产生的甾体类化合物，可乳化肠道脂肪、促进脂肪消化吸

收，同时维持肠道正常菌群的平衡，保持肠道正常功能。胆酸钠用于治疗胆囊炎、胆汁缺乏

症及消化不良等；鹅去氧胆酸及熊去氧胆酸均有溶胆石作用，用于治疗胆石症，后者尚用于

治疗高血压、急性及慢性肝炎、非酒精性脂肪肝及肾移植后药物性肝损伤等；去氢胆酸有较

强利胆作用，用于治疗胆道炎、胆囊炎及胆结石，并可加速胆囊造影剂的排泄；猪去氧胆酸

可降低血浆胆固醇，用于治疗高脂血症，也是人工牛黄的原料。牛磺熊去氧胆酸有解热及消

炎作用，用于退热、消炎及溶胆石；牛磺鹅去氧胆酸、牛磺去氢胆酸及牛磺去氧胆酸有抗病

毒作用，用于防治艾滋病、流感及副流感病毒感染引起的传染性疾患。

2.色素类药物临床应用

色素类药物有胆红素、胆绿素、血红素、原卟啉、血卟啉及其衍生物。胆红素是由四个

吡咯环构成的线性化合物，为抗氧剂，有清除自由基功能，用于消炎，也是人工牛黄重要成

分；胆绿素药理效应尚不清楚，但胆南星、胆黄素及胆荚片等消炎类中成药均含有该成分；

原卟啉可促进细胞呼吸，改善肝脏代谢功能，临床上用于治疗肝炎；血卟啉及其衍生物为光

敏化剂，可在癌细胞中储留，是激光治疗癌症的辅助剂，临床治疗多种癌症。

3.不饱和脂肪酸类药物临床应用

该类药物包括前列腺素、亚油酸、二十碳五烯酸及二十二碳六烯酸等。前列腺素是一族

不饱和脂肪酸，前列腺素PGE和PGE有广泛的生理作用，收缩子宫平滑肌、扩张小血管、抑

12

制胃酸分泌、保护胃黏膜等。临床应用的多为比较稳定的、作用较强的天然前列腺素的衍生

物，用于催产、早中期引产、消化道溃疡和肾功能的改善。亚油酸、二十碳五烯酸及二十二

碳六烯酸均有调节血脂、抑制血小板聚集、扩张血管等作用，用于防治高脂血症、动脉硬化

和冠心病、二十二碳六烯酸还可增加大脑神经元的功能并提高其功能。

4.磷脂类药物的临床应用

该类药物主要有卵磷脂及脑磷脂，二者具有增强神经元调节高级神经元活动、增强脑乙

酰胆碱的利用及抗衰老的作用。磷脂还可乳化脂肪、促进胆固醇的转动。临床上用于防治老

年性痴呆、神经衰弱、血管硬化症、动脉粥样硬化等。卵磷脂另可用于肝炎、脂肪肝及其引

起的营养不良、贫血消瘦。磷脂类也是一种良好的药物材料，可作为增溶剂、乳化剂和抗氧

化剂。

5.固醇类药物的临床应用