阿替普酶药物说明-(1).ppt

基本技能培训——新药（阿替普酶）介绍药剂科2014.12.09药理学特性l

重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂rt-PA_阿替普酶本品的活性成分是一种糖蛋白，可直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶。当静脉给予时，本品在循环系统中表现出相对非活性状态（特异性）。一旦与纤维蛋白结合后，本品被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解，血块溶解。药代动力学I本品可从血循环中迅速清除，主要经肝脏代谢半衰期短是4～5分钟。这意味着20分钟后，血浆中本品的含量不到最初值的l0％。周边室的残留量，其13半衰期约为40分钟。用法和用量应在症状发生后尽快给药。按以下指导剂量给药。无菌条件下将一小瓶爱通立干粉(20、或50mg)用注射用水溶解为lmg/ml或2mg／ml的浓度。使用爱通立20mg或50mg包装中的移液套管完成上述稀释工作。适应症l

1急性心肌梗死（最大剂量100mg,体重≤65kg时，按1.5mg/kg给药）症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速给药法症状发生6～12小时以内的患者，采取3小时给药法90分钟给药：静推15mg→其后30’静滴50mg→剩余35mg,60’静滴3小时给药：静推10mg→其后1h内静滴50mg→剩余按10mg/30’至3小时静滴完毕。2血流不稳定的急性大面积肺栓塞3急性缺血性脑卒中必须预先影像学检查排除颅内出血之后．在急性缺血性脑卒中症状发作后的3小时内进行治疗。急性缺血性脑卒中

治疗必须由神经科医师进行(参见禁忌症和注意事项)。推荐剂量为0.9毫克／公斤体重(最大剂量为90毫克)，总剂量的10％先从静脉推入，剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。治疗应在症状发作后的3小时内开始。不良反应

最常见不良反应是出血，与溶栓治疗相关的出血可分成二种类型：一表面出血，常为穿刺部位或血管损伤处出血。一内出血，为胃肠道、泌尿道、中枢神经或实质脏器出血。有潜在的出血危险尤其是脑出血，则应停止溶栓治疗。禁忌症

本品不可用于有高危出血倾向者，如：一口服抗凝血药，如华法令～目前或近期有严重的或危险的出血一已知有颅内出血史或疑有颅内出血一疑有蛛网膜下腔出血或处于因动脉瘤而导致蛛网膜下腔出血状态～有中枢神经系统病变史或创伤史(如肿瘤、动脉瘤以及颅内或椎管内手术)一最近(10天内)曾进行有创的心外按压、分娩或非压力性血管穿刺(如锁骨下或颈静脉穿刺)一严重的未得到控制的动脉高血压一细菌性心内膜炎或心包炎一急性胰腺炎一最近3个月有胃肠溃疡史、食管静脉曲张、动脉瘤或动脉／静脉畸形史一出血倾向的肿瘤一严重的肝病，包括肝功能衰竭、肝硬变、门静脉高压(食管静脉曲张)及活动性肝炎一最近3个月内有严重的创伤或大手术治疗急性心肌梗死时的补充禁忌症：有脑卒中史。治疗急性肺栓塞时的补充禁忌症：有脑卒中史。治疗急性缺血性脑卒中时的补充禁忌症：．缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症状发作时间．开始静脉滴注治疗前神经学指征不足或症状迅速改善．经临床(NIHSS25)和／或影像学检查评定为严重脑卒中．脑卒中发作时伴随癫痫发作．CT扫描显示有颅内出血迹象．尽管CT扫描未显示异常，仍怀疑蛛网膜下腔出血．48小时内曾使用肝素且凝血酶原时间高于实验室正常值上限．有脑卒中史并伴有糖尿病．近3个月内有脑卒中发作．血小板计数低于lOOxl0Ⅵ．．收缩压高于l85毫米汞柱或舒张压高于ll0毫米汞柱，或需要强力(静脉内用药)治疗手段以控制血压．血糖低于2.8mmol／L(50m9／dl)或高于22.2mmol／L(400m9／dl)本品不适用于l8岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者。其它特殊注意事项缺血部位的再灌注可诱发梗塞区域的脑水肿。由于可能导致出血风险增加，在本品溶栓后的24小时内不得使用血小板聚集抑制剂治疗。配伍禁忌配制的溶液可用灭菌生理盐水(0.9％)按1：5稀释。但是不能继续使用注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖对配制的溶液作进一步稀释。本品不能与其它药物混合，既不能用于同一输液瓶也不能应用同一输液管道(肝素亦不可以)。有效期：三年贮存注意事项l保存于原始包装中，避光，低于25℃贮存。价格高，妥善保管，贵重药品交接治疗窗时间短，用于心