9.1.5羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药.ppt

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2024-05-26 发布于四川
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羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药邹毅江西省赣州卫生学校1.药物研究发展历程2.药理作用机制乙酸HMG-CoA限速步骤甲羟戊酸胆固醇HMG-CoA还原酶催化HMG-CoA还原酶抑制药抑制3.典型药物结构4.代表药物洛伐他汀（lovastatin）【化学名】（S）-2-甲基丁酸（4R,6R）-6-[2-[（1S,2S,6R,8S,8aR）-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基]四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮-8-酯。【性状】本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味，略有引湿性。本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。熔点174.5℃.[α]25D+325°～+340°。【性质】⑴本品结晶固体在贮存过程中，其六元内酯环上羟基可发生氧化反应生成二氢吡喃衍生物。⑵本品水溶液在酸或碱性条件下，内酯环迅速水解开环。【鉴别】取本品，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，在230nm、238nm与246nm处有最大吸收。【贮藏】遮光、密封保存。